Moclobemid
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Moclobemid | |||||||||||||||
| Andere Namen | ||||||||||||||||
| Summenformel | C13H17ClN2O2 | |||||||||||||||
| CAS-Nummer | 71320-77-9 | |||||||||||||||
| PubChem | 4235 | |||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||
| DrugBank | DB01171 | |||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes bis gelblich weißes oder rötlich weißes, polymorphes Pulver [1] | |||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
reversible Inhibition der Monoaminooxidase-Typ A | |||||||||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | ||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 268,74 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Schmelzpunkt |
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| Löslichkeit |
schwer löslich in Wasser, leicht löslich in Dichlormethan und Ethanol 96 % [1] | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| LD50 | ||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | ||||||||||||||||
Moclobemid ist der erste synthetische reversible MAO-Hemmer. Er wurde 1990 von Hoffmann-La Roche unter dem Namen Aurorix® als Antidepressivum eingeführt. Es wurde auch versucht, Moclobemid als ein Mittel gegen soziale Phobie zu vermarkten. Der erhoffte große Erfolg des Medikaments blieb jedoch aus.
Moclobemid hat einige Vorteile gegenüber den älteren (irreversiblen) MAO-Hemmern. Da es vorwiegend nur die Monoaminoxidase-A hemmt, ist keine spezielle Diät nötig.
Bei einer Dosis von 300 mg pro Tag wird die Monoaminooxidase–A zu 80 % und die Monoaminoxidase–B zu 30 % inhibiert. Dadurch werden die Amine Serotonin, Noradrenalin, Adrenalin und Dopamin verlangsamt abgebaut.
Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen (1–10 %) sind Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Schlafstörungen, Übelkeit und Schwindel; gelegentlich treten Hautreaktionen, Angstzustände, Erregung und Reizbarkeit auf. Sehr selten sind Durchfall, Verstopfung und Erbrechen, Sehstörungen, Wasseransammlungen im Gewebe oder nervliche Missempfindungen in den Extremitäten.
Kontraindikationen
Moclobemid darf wegen der Gefahr eines Serotonin-Syndroms nicht zusammen mit anderen MAO-Hemmern und serotonergen Substanzen (wie zum Beispiel SSRI oder Johanniskraut) eingenommen werden. Des Weiteren sollten Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren und Schwangere wegen unzureichender Erfahrung Moclobemid nicht einnehmen.
Pharmakokinetik
Moclobemid wird zu fast 100 % durch Verstoffwechslung in der Leber inaktiviert.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Da Schwindel, Kopfschmerzen und sehr selten auch Krampfanfälle auftreten können, kann die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Werkzeuge und Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt sein.[6]
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. 5.0–5.8, 2006.
- ↑ 2,0 2,1 The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1075, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Datenblatt Moclobemide bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 10. April 2011.
- ↑ Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
- ↑ Moclobemid bei ChemIDplus.
- ↑ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Aurorix®; Stand der Informationen: März 2003.
Weblinks
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