Gemfibrozil
| Strukturformel | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Gemfibrozil | |||||||||||||||
| Andere Namen | ||||||||||||||||
| Summenformel | C15H22O3 | |||||||||||||||
| CAS-Nummer | 25812-30-0 | |||||||||||||||
| PubChem | 3463 | |||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||
| DrugBank | APRD00293 | |||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes bis fast weißes, wachsartiges, kristallines Pulver[1] | |||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Fibrate (Lipidsenker) | |||||||||||||||
| Verschreibungspflichtig: ja | ||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 250,34 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||||||||
| Siedepunkt | ||||||||||||||||
| Löslichkeit |
praktisch unlöslich in Wasser, sehr leicht löslich in Dichlormethan, leicht löslich in Ethanol und in Methanol[1] | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| LD50 | ||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | ||||||||||||||||
Gemfibrozil ist ein oraler Lipidsenker (Mittel zur Senkung erhöhter Blutfette). Es gehört zur Wirkstoffgruppe der Fibrate. Gemfibrozil wurde als Lipidsenker 1969 von Parke-Davis (heute Pfizer) patentiert und ist unter dem Handelsnamen Gevilon® sowie als Generikum erhältlich.[2]
Wirkmechanismus
Der Arzneistoff ist ein Ligand des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors vom Subtyp α (PPARα), eines Rezeptors, der am Stoffwechsel von Kohlenhydraten und Fetten beteiligt ist und ebenso an der Bildung von Fettgewebe. Der Anstieg der Synthese von Lipoproteinlipase steigert gleichzeitig den Abbau von Triglyzeriden.
Therapeutische Wirkung
Gemfibrozil
- reduziert den Spiegel der Triglyceride (um 20–40 %)
- reduziert den Spiegel von VLDL
- reduziert moderat den Spiegel von LDL (um 10–20 %)
- steigert moderat den Spiegel von HDL (um 5–20 %).[5]
Nebenwirkungen und toxische Effekte
- Schmerzen der Skelettmuskulatur
- Vermehrtes Auftreten von Gallensteinen
- Hypokaliämie
- Gesteigertes Krebsrisiko[6]
Indikationen
- Für Hyperlipidämie (Typ III) ist Gemfibrozil das Mittel der Wahl.
- Hypertriglyzeridämie (Typ IV): Gemfibrozil wird besser vertragen, auch wenn es weniger effektiv ist als Niacin.
Kontraindikationen
- Gemfibrozil darf nicht gegeben werden bei:
- Einschränkungen der Leberfunktion
- Niereninsuffizienz
- Gemfibrozil sollte nur mit Vorsicht verwendet werden bei:
- Gallenwegserkrankungen
- Schwangerschaft
- Adipositas
- Amerikanischen Ureinwohnern
Wechselwirkungen
- Antikoagulantien: Gemfibrozil verstärkt die Wirkung von Warfarin.
- Statine: Werden Statine gleichzeitig mit Fibraten (einschließlich Gemfibrozil) verabreicht, steigt das Risiko von Muskelkrämpfen, Myopathie und Rhabdomyolyse.
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 Datenblatt GEMFIBROZIL CRS beim EDQM, abgerufen am 22. September 2010.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online - Version 3.7. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart 2009.
- ↑ 3,0 3,1 Datenblatt Gemfibrozil bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 3. April 2011.
- ↑ Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
- ↑ Thomas Karow, Ruth Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie. S. 654
- ↑ http://www.rxlist.com/cgi/generic/gemfib_wcp.htm
Weblinks
- Einträge im NIH-Studienregister
- Lopid International Study
- Safety of Statins - Circulation. 2004;109:III-50 – III-57
|
Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten! |