Zaleplon

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Strukturformel
Strukturformel von Zaleplon
Allgemeines
Freiname Zaleplon
Andere Namen
  • IUPAC: N-[3-(3-Cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamid
  • Latein: Zaleplonum
Summenformel C17H15N5O
CAS-Nummer 151319-34-5
PubChem 5719
ATC-Code

N05CF03

DrugBank APRD00411
Kurzbeschreibung

weißes bis fast weißes Pulver [1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Hypnotika, Sedativum

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 305,33 g·mol−1
Schmelzpunkt

186–187 °C [1]

Löslichkeit

praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in Ethanol und Propylenglycol [1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 315-319-335
P: 261-​305+351+338 [2]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [3][2]

Xi
Reizend
R- und S-Sätze R: 36/37/38
S: 26-36
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Zaleplon (Hersteller: Wyeth) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von Einschlafstörungen.

Die Substanz aus der Gruppe der Pyrazolopyrimidine (nicht-benzodiazepinen Hypnotika/Sedativa, Z-Drugs) ist aufgrund ihrer kurzen Eliminationshalbwertszeit von circa einer Stunde und des Fehlens aktiver Metaboliten zur Behandlung primärer Einschlafstörungen geeignet.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Der Wirkstoff Zaleplon ist angezeigt zur Behandlung von Patienten, die Schwierigkeit haben einzuschlafen und für die die Störungen schwerwiegend und beeinträchtigend sind und eine unzumutbare Belastung darstellen. Die maximale Behandlungsdauer soll zwei Wochen nicht überschreiten. Das Medikament kann unmittelbar vor dem Zubettgehen eingenommen werden oder nachdem der Patient zu Bett gegangen ist und Schwierigkeiten hat einzuschlafen. Die Anwendung nach einer Nahrungseinnahme verzögert die Zeit zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration um circa zwei Stunden, das Ausmaß der Resorption bleibt jedoch unverändert.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Bei Leberinsuffizienz, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Myasthenia gravis, schwerer respiratorischer Insuffizienz, Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren, Alkoholismus, Drogenabhängigkeit, Schwangerschaft oder Stillzeit darf Zaleplon nicht verabreicht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Mittelschwere Interaktionen von Zaleplon sind mit Ethanol zu erwarten. Es muss mit verstärkten Wirkungen wie Sedierung, Benommenheit und verminderter Aufmerksamkeit gerechnet werden. In Abhängigkeit von der individuellen Prädisposition kann die Konzentrationsfähigkeit (z. B. im Straßenverkehr) stark beeinträchtigt sein. In Einzelfällen können lebensbedrohliche Zustände durch Atemdepression und kardiovaskuläre Effekte auftreten.

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)

Da der Qo-Wert von Zaleplon hoch ist (Qo=1), ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Qo-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.[4][5]

Handelsnamen

Sonata (EU, CH)

Literatur

  • Hermann J. Roth: Medizinische Chemie : Targets und Arzneistoffe ; 157 Tabellen. Dt. Apotheker-Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9
  •  W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. URBAN & FISCHER, München 2005, ISBN 3-437-42521-8.

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 1,2 The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. 2,0 2,1 2,2 Datenblatt Zaleplon bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 25. April 2011.
  3. Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
  4. Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz bei Dosing.
  5. Greenblatt DJ, Harmatz JS, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harrel L, Corbett K, Counihan M, Graf JA, Darwish M, Mertzanis P, Martin PT, Cevallos WH, Shader RI. Comparative kinetics and dynamics of zaleplon, zolpidem, and placebo. Clin Pharmacol Ther 1998;64:553-61.

Weblinks


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