| Strukturformel | |||||||
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| Allgemeines | |||||||
| Name | Safinamid | ||||||
| Andere Namen |
N2-{4-[(3-Fluorbenzyl)oxy]benzyl}-L-alaninamid (IUPAC) | ||||||
| Summenformel | C17H19FN2O2 | ||||||
| CAS-Nummer | 133865-89-1 | ||||||
| PubChem | 131682 | ||||||
| Eigenschaften | |||||||
| Molare Masse | 302,34 g·mol−1 | ||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||
Safinamid ist der internationale Freiname für einen experimentellen, noch nicht zugelassenen Wirkstoff zur Behandlung der Parkinson-Krankheit.[2] Chemisch gesehen handelt es sich um ein α-Aminoamid-Derivat.[3]
Wirkprinzip
Safinamid ist ein Monoaminooxidase-B-Inhibitor (siehe Monoaminooxidase-Hemmer). Die Substanz soll als Dopamin- und Glutamat-Modulator wirken. Safinamid soll sowohl die selektive, als auch die reversible MAO-B-Hemmung, sowie die Blockade der Dopamin-Wiederaufnahme ermöglichen. In klinischen Studien konnte gezeigt werden, dass die beiden Schlüsselmechanismen zur Kontrolle der Dopamin-Konzentration im Gehirn – Glutamatausschüttung und die Dopamin-Wiederaufnahme durch Hemmung der MAO-B-Aktivität – beeinflusst werden können.[3] Zusätzlich zur reversiblen Inhibierung von MAO-B blockiert Safinamid die spannungsabhängigen Natrium- und Cacliumkanäle.[4]
Im Falle einer Marktzulassung soll Safinamid als Begleittherapie zu Dopaminagonisten und Levodopa bei der Parkinson-Krankheit eingesetzt werden.[3]
Entwicklungsgeschichte
Safinamid wurde ursprünglich von dem italienischen Pharmaunternehmen Farmitalia Carlo Erba entwickelt.[2] 1993 wurde Farmitalia von Pharmacia übernommen. Zwei Jahre später schlossen sich Upjohn und Pharmacia zu Pharmacia & Upjohn zusammen. 1998 – die Firma hieß nun Pharmacia Corporation – erfolgte ein weltweites Restrukturierungsprogramm des Unternehmens, bei dem die neu gegründete Firma Newron Pharmaceuticals sämtliche Rechte an Safinamid (damals noch als PNU15774E bezeichnet) erhielt.[5] Newron vereinbarte 2006 mit der Merck KGaA, dass die weltweiten Exklusivrechte zur Entwicklung, Herstellung und Vermarktung von Safinamid an Merck gehen. Diese Exklusivrechte bezogen sich auf die Parkinson-Erkrankung, Alzheimer-Krankheit und andere Erkrankungen.[6] Am 21. Oktober 2011 gab Merck bekannt, dass das Unternehmen die Exklusivrechte im April 2012 an Newron zurückgeben wird. Begründet wurde die Entscheidung mit der Priorisierung von Projekten und einem – im Vergleich zu früheren Einschätzungen – geringeren Marktpotenzial von Safinamid.[7]
Safinamid ist gegenwärtig in der klinischen Phase III zur Behandlung des idiopathischen Parkinson-Syndroms.[8]
Weiterführende Literatur
- A. H. Schapira: Safinamide in the treatment of Parkinson's disease. In: Expert opinion on pharmacotherapy Band 11, Nummer 13, September 2010, S. 2261–2268, ISSN 1744-7666. doi:10.1517/14656566.2010.511612. PMID 20707760. (Review).
- M. Onofrj, L. Bonanni, A. Thomas: An expert opinion on safinamide in Parkinson's disease. In: Expert opinion on investigational drugs Band 17, Nummer 7, Juli 2008, S. 1115–1125, ISSN 1744-7658. doi:10.1517/13543784.17.7.1115. PMID 18549347. (Review).
Einzelnachweise
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ 2,0 2,1 R. G. Fariello: Safinamide. In: Neurotherapeutics : the journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics Band 4, Nummer 1, Januar 2007, S. 110–116, ISSN 1933-7213. doi:10.1016/j.nurt.2006.11.011. PMID 17199024. (Review).
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Vielversprechende Daten zur kognitiven Wirkung von Safinamid bei Parkinson im Frühstadium. Pressemitteilung der Merck Serono vom 8. Juni 2007
- ↑ C. Caccia, R. Maj, M. Calabresi, S. Maestroni, L. Faravelli, L. Curatolo, P. Salvati, R. G. Fariello: Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. In: Neurology Band 67, Nummer 7 Suppl 2, Oktober 2006, S. S18–S23, ISSN 1526-632X. PMID 17030736. (Review).
- ↑ : Safinamide: FCE 26743, NW 1015, PNU 151774, PNU 151774E. In: Drugs in R&D Band 5, Nummer 6, 2004, S. 355–358, ISSN 1174-5886. PMID 15563241. (Review).
- ↑ Merck: Wichtigste Ergebnisse der Langzeitstudie mit Safinamid als Begleittherapie zu Levodopa bei Parkinson im fortgeschrittenen Stadium. Pressemitteilung der Merck KGaA vom 4. November 2010
- ↑ Merck KGaA gibt Safinamid-Rechte an Newron zurück. In: Berliner Morgenpost. Vom 21. Oktober 2011
- ↑ Klinische Studie (Phase III): Safinamide in Idiopathic Parkinson's Disease (IPD) With Motor Fluctuations, as add-on to Levodopa (SETTLE). bei Clinicaltrials.gov der NIH
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