Protriptylin

Protriptylin

Strukturformel
Strukturformel von Protriptylin
Allgemeines
Freiname Protriptylin
Andere Namen

3-(5H-Dibenzo[a, d][7]annulen-5-yl)-N-methylpropan-1-amin

Summenformel C19H21N
CAS-Nummer
  • 438-60-8
  • 1225-55-4 (Protriptylin·Hydrochlorid)
PubChem 4976
ATC-Code

N06AA11

DrugBank DB00344
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antidepressivum

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 263,37 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]

Hydrochlorid

06 – Giftig oder sehr giftig

Gefahr

H- und P-Sätze H: 301-312-315-319-332-335
P: 261-​280-​301+310-​305+351+338 [1]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2][1]

Xn
Gesundheits-
schädlich
Protriptylin·Hydrochlorid
R- und S-Sätze R: 20/21/22-36/37/38
S: 26-36
LD50
  • 240 mg·kg−1 (Ratte p.o.) [3]
  • 67 mg·kg−1 (Maus i.p.) [3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
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Protriptylin (Handelsnamen: Vivactil®, Concordin®) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Es hemmt ähnlich stark wie Desipramin die Wiederaufnahme des Neurotransmitters Noradrenalin, ohne dabei nennenswerte sedierende Eigenschaften zu haben. Protriptylin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).[4]

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Der Arzneistoff eignet sich aufgrund des oben genannten Wirkmechanismus besonders gut zur Behandlung von Depressionen mit ausgeprägter Antriebsschwäche. Behandlungserfolge können auch bei ADHS, Narkolepsie und dem chronischem Schmerzsyndrom erzielt werden.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Bei Protriptylin sind u. a. folgende unerwünschte Wirkungen festzustellen:[5]

  • mäßig bis stark: Wirkungen auf die Herzfunktion
  • mäßig: anticholinerge Wirkungen und epileptische Anfälle
  • gering: niedriger Blutdruck (Hypotonie) und Gewichtszunahme
  • minimal: Sedierung

Dosierung

Die übliche Tagesdosis liegt zwischen 15 und 40 mg, die Extremdosen liegen zwischen 10 und 60 mg pro Tag.[5]

Pharmakologische Eigenschaften

Die Plasmaeliminations-Halbwertszeit des Arzneistoffs ist mit 54 bis 198 Stunden verhältnismäßig lang.[6]

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 1,2 Datenblatt Protriptyline hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. April 2011.
  2. Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
  3. 3,0 3,1 Protriptylin bei ChemIDplus.
  4. Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852.
  5. 5,0 5,1 Goodman & Gilman’s: The pharmacological basis of therapeutics. 9. Aufl. McGraw-Hill, New York u. a. 1996. S. 434.
  6. Hermann J. Roth u. Helmut Fenner: Arzneistoffe. Thieme, Stuttgart u. New York 1988. S. 238.
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