Mazindol
| Strukturformel | |||||||||||||||
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| Enantiomere von Mazindol | |||||||||||||||
| Allgemeines | |||||||||||||||
| Freiname | Mazindol | ||||||||||||||
| Andere Namen |
(RS)-5-(4-Chlorphenyl)-3,5-dihydro-2H-imidazo[2,1-a]isoindol-5-ol (IUPAC) | ||||||||||||||
| Summenformel | C16H13ClN2O | ||||||||||||||
| CAS-Nummer | 22232-71-9 | ||||||||||||||
| PubChem | 4020 | ||||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||||
| DrugBank | APRD01085 | ||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||
| Molare Masse | 284,74 g·mol−1 | ||||||||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||||||||
| Löslichkeit |
10 g·l−1 in DMSO[1] | ||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||
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| LD50 |
36,3 mg·kg−1 (Ratte, peroral)[1] | ||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||||
Mazindol ist ein trizyklisches Isoindolderivat und ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Stimulantia. Es ist nicht mit den trizyklischen Antidepressiva verwandt.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Mazindol hemmt v.a. die Wiederaufnahme des Botenstoffes Noradrenalin.
Pharmakokinetik
Mazindol entfaltet seine maximale Wirkung (Tmax) nach 2 bis 4 h. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 50 %. Die Halbwertszeit liegt bei 33 bis 55 h. Es wird zu 25 % renal und zu 75 % biliär ausgeschieden.
Neben- und Wechselwirkungen
- Häufig (1 %–10 %): Angina pectoris.
- Selten (< 0,1 %): pulmonale Hypertonie
- Ferner: Schlaflosigkeit, Schwindel, Erregung, Verwirrung, Mydriasis, Somnolenz, Apathie, Krämpfe, Koma; Miktionsschwierigkeiten, Harnverhaltung, Impotenz; Mundtrockenheit, Schwitzen, Durst, Frösteln; Magendrücken, Obstipation, Diarrhoe, Ileus; selten Herzklopfen, Ausschlag, Muskelzucken, Tachykardie, Hypotonie, Arrhythmien, Schock.
Indikationen
Mazindol wird zur Initialbehandlung von Adipositas eingesetzt. Therapeutisch sinnvolle Dosen liegen zwischen 1 bis 3 mg/Tag beim Frühstück. Mittlerweile ist dieses Therapieprinzip überholt. Seit 1990 ist Mazindol in Deutschland außer Handel.
Literatur
- Dykes, M. H. M.: Evaluations of mazindol. In: Drug and Therap. Bull. 12 (1974), S. 1015.
- Heikkila, R. E.: Pharmacological studies with several analogs of mazindol: correlation between effects on dopamine uptake and various in vivo responses. In: Eur. J. Pharmacol. (71(2–3)/1981), S. 277–86.
- Lean, M. E.: Ciclazindol: an oral agent with weight reducing properties and hypoglaecaemic activity. In: Eur. J. Clin. Pharmacol. (25(1)/1983), S. 41–45.
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 Datenblatt Mazindol bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. April 2011.
- ↑ Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
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