Diazoxid

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Diazoxid
Andere Namen	IUPAC: 7-Chlor-3-methyl-2H-1,2,4- benzothiadiazin-1,1-dioxid Latein: Diazoxidum
Summenformel	C8H7ClN2O2S
CAS-Nummer	364-98-7
PubChem	3019
ATC-Code	V03AH01 C02DA01
DrugBank	APRD00914
Kurzbeschreibung	Weißes bis fast weißes, feines oder kristallines Pulver [1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antihypertensivum Vasodilator Therapeutikum bei Hypoglykämie
Wirkmechanismus	Kaliumkanalöffner
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	230,67 g·mol−1
Schmelzpunkt	330,5 °C [2]
pKs-Wert	8,74 [2]
Löslichkeit	H2O: 2850 mg·l−1 (25 °C) [2] leicht löslich in DMF [1] schwerlöslich in Ethanol [1]
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3] Achtung H- und P-Sätze H: 302-315-319-335 P: 261-​305+351+338 [3] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [4][3] Xn Gesundheits- schädlich R- und S-Sätze R: 22-36/37/38 S: 22-26-36
LD50	980 mg·kg−1 (Ratte p.o.) [2] 326 mg·kg−1 (Maus i.p.) [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Diazoxid ist ein Benzothiadiazin-Derivat, welches keine diuretische Wirkung hat. Es ist lipophil und liegt bei physiologischem pH-Wert nur zu etwa 10 % als Anion vor. Es ist ein oral wirksamer Kaliumkanalöffner, welcher als Hyperglykämikum eingesetzt wird. Er bewirkt einen raschen und befristeten dosisabhängigen Anstieg des Blutzuckerspiegels, im Allgemeinen über eine Dauer von weniger als 8 Stunden.

Indikationen

Der Arzneistoff Diazoxid wird bei Hypoglykämien verschiedenster Genese oral verabreicht, so bei angeborener Leucin-Hypersensibilität, bei einigen angeborenen Defekten des K_ATP-Kanals, bei Nesidioblastose, bei pankreatischen und extrapankreatischen insulinproduzierenden Tumoren, bei therapierefraktärer maligner Hypertonie bei Niereninsuffizienz, sowie bei der Glykogenspeicherkrankheit.^[5]

Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen

Eine Behandlung mit Diazoxid ist kontraindiziert bei einer Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff, bei einer Allergie auf Benzothiadiazine, bei koronarer Herzkrankheit und Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus, Phäochromozytom, Azofarbstoff- und Analgetika-Intoleranz. Es liegen keine Daten zur Anwendung bei Schwangeren vor. In tierexperimentellen Studien fand sich eine Embryotoxizität. Während der Schwangerschaft darf der Arzneistoff nicht angewendet werden, es sei denn dies ist unbedingt erforderlich. Da nicht bekannt ist, ob Diazoxid in die Muttermilch übertritt und da für den Säugling das Risiko für potentiell schwere Nebenwirkungen besteht, sollten Frauen, die während der Stillzeit behandelt werden müssen, abstillen.^[5]

Die wichtigsten unerwünschten Wirkungen von Diazoxid sind Na⁺- und Wasserretention, Hyperurikämie, Hypertrichose (vor allem bei Kindern), Leukopenie und Thrombopenie, Kopfschmerzen, Schwindelanfälle. Bei Langzeitbehandlung können extrapyramidale Symptome auftreten. Auf den Blutdruck hat oral appliziertes Diazoxid nur eine geringe Wirkung.

Handelspräparate

Monopräparate

Proglicem (D, CH) ^[6][7], Eudemine (GB), Proglycem (USA)

Literatur

• W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. URBAN & FISCHER, München 2005, ISBN 3-437-42521-8.

Einzelnachweise

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