Dapoxetin

Dapoxetin ist der Arzneistoff des Medikamentes Priligy der Firma Janssen-Cilag, das seit 2009 in Deutschland vertrieben wird. Dapoxetin ist der erste Wirkstoff, der für die Behandlung des frühzeitigen Samenergusses (Ejaculatio praecox) des Mannes zugelassen ist. Außer in Deutschland ist Dapoxetin in Schweden, Österreich, Finnland, Spanien, Portugal und Italien als Wirkstoff für diese Anwendung zugelassen.

Physikalische Eigenschaften

Drehwert α = + 135,78° (D-Linie, c= 2,18 in Methanol (Dapoxetin·Hydrochlorid)^[3]

Wirkungsweise

Wirkmechanismus

Der Ejakulationsreflex stellt ein komplexes Zusammenspiel zwischen körperlichen und psychologischen Mechanismen im Zentralnervensystem dar. Der Botenstoff Serotonin spielt in diesem Gefüge eine zentrale, hemmende Rolle für die Ejakulation. Der Wirkstoff Dapoxetin zählt zu den SSRI, blockiert also den Serotonin-Transporter, der das Serotonin von seinem Wirkort entfernt und führt dadurch zu einer längeren Verweildauer von Serotonin an bestimmten Nervenfasern im Gehirn und somit zu einer Verzögerung der Ejakulation.^[4]

Einsatz bei Ejakulatio praecox

Die Sicherheit und Wirkung von Dapoxetin wurde in einem internationalen Studienprogramm an über 6000 männlichen Probanden in insgesamt fünf placebo-kontrollierten Studien untersucht.^[5]

In diesen Studien zeigte Dapoxetin die folgenden Ergebnisse: Im Mittel wurde die Zeit bis zur Ejakulation (gemessen vom Eindringen des Penis in die Scheide) von 0,9 Minuten (Ausgangswert) auf 3,1 Minuten (unter 30 mg Dapoxetin) bzw. 3,6 Minuten (60 mg Dapoxetin) verlängert.^[5] Bereits die erste Gabe von Dapoxetin zeigte eine signifikante Verlängerung der Ejakulationszeit im Vergleich zu Placebo.^[5]

Männer die den Wirkstoff Dapoxetin erhielten, berichteten über eine signifikante Verbesserung ihrer Gesamtwahrnehmung im Bezug auf ihre Ejakulatio praecox, eine signifikante Verbesserung der Zufriedenheit mit dem Geschlechtsverkehr sowie über eine signifikante Verbesserung der Kontrolle über die Ejakulation.^[5] Diese Verbesserungen wurden über den gesamten Behandlungszeitraum von 9 Monaten berichtet.

Die Partnerinnen der mit Dapoxetin behandelten Männer mit Ejakulatio praecox beobachteten folgende signifikante Verbesserungen:

Signifikante Verbesserung bei der Kontrolle der Ejakulation seitens des Partners.^[6]
Verringerung des durch Ejakulatio praecox bedingten Leidensdrucks beim Partner.^[7]
Gesteigerte eigene Zufriedenheit mit dem Geschlechtsverkehr.

Nach einer 24-wöchigen Dapoxetin-Behandlung bewerteten die Partnerinnen die Ejakulation ihres Mannes ähnlich wie Frauen, deren Partner nicht an Ejakulatio praecox leiden.

Risiken und Nebenwirkungen

Die Verträglichkeit und Sicherheit von Dapoxetin wurde an 4224 Patienten in fünf placebo-kontrollierten Studien untersucht. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Arzneiwirkungen bei der Einnahme von Dapoxetin waren: Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Durchfall, Schlaflosigkeit und Müdigkeit.^[5]

Die häufigsten Nebenwirkungen die zum Absetzen von Dapoxetin führte waren: Übelkeit (2,2 % der behandelten Probanden) und Schwindel (1,2 % der Probanden).

Synkope (Bewusstseinsverlust) und orthostatische Hypotonie

Synkopen traten in Verbindung mit der Einnahme von Dapoxetin in 0,06 bis 0,64 % auf. Hierbei handelt es sich um einen kurzen plötzlichen Bewusstseinsverlust mit gleichzeitigem Versagen des Haltetonus (Sturzgefahr) und nachfolgender spontaner Erholung. Bei keinem der berichteten Fälle kam es zu einer Beschleunigung oder Arrhythmisierung des Herzschlags. Die Mehrzahl der Fälle trat in den ersten drei Stunden nach Dapoxetin Einnahme auf. Eine Synkope kündigt sich häufig durch Übelkeit, Schwindel, Benommenheit etc. nach der Einnahme von Dapoxetin an. Die Häufigkeit von Synkopen kann durch die Einnahme von Dapoxetin mit einem großen Glas Wasser deutlich reduziert werden. Zu ähnlichen Symptomen, wie bei einer Synkope, kann es bei der sog. orthostatischen Hypotonie (Blutdruckabfall nach dem Aufstehen aus sitzender oder liegender Position) kommen. Diese Symptomatik wurde bei <1 % der Patienten mit Dapoxetin-Behandlung berichtet. Die Patienten, denen Dapoxetin verschrieben wird, sollten auf die Möglichkeit des Auftretens eine Synkope oder orthostatischen Hypotonie hingewiesen werden. Die Arbeit an Maschinen und die Teilnahme am Straßenverkehr sollte unter der Einnahme von Dapoxetin ausgesetzt werden.

Kontraindikationen

Nicht mit Dapoxetin sollten Männer behandelt werden, auf die einer der folgenden Punkte zutrifft:

Herzerkrankungen (Herzinsuffizienz (Herzschwäche)), Reizleitungsstörungen (AV-Block zweiten oder dritten Grades oder Sick-Sinus-Syndrom), Ischämie (Sauerstoffmangel, wie er z. B. bei der KHK auftritt) des Herzens, Herzklappenerkrankungen).
Mäßige bis schwere Leberfunktionsstörungen.
Therapie mit einem MAO-Hemmer (oder Einnahme innerhalb der letzten 14 Tage). Monoaminooxidase-Hemmer sind Medikamente die zur Behandlung von Depressionen eingesetzt werden.
Therapie (oder Einnahme innerhalb der letzten 14 Tage) mit Thioridazin. Thioridazin gehört zur Gruppe der Psychopharmaka und wirkt als Neuroleptikum.
Gleichzeitige (oder innerhalb der letzten 14 Tage) Behandlung mit: Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern (SSRI), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmern (SNRI), trizyklische Antidepressiva (TCA) und andere Arzneimittel/Pflanzenwirkstoffe mit serotoninerger (serontoninverstärkender) Wirkung (z. B. L-Tryptophan, Triptane, Tramadol, Linezolid, Lithium, Johanniskraut).
Begleittherapie mit hochwirksamen Enzymhemmern (CYP3A4-Inhibitoren), wie Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Saquinavir, Telithromycin, Nefazadon, Nelfinavir, Atazanavir.

Tabletten, Packungsgrößen

Priligy^® ist verschreibungspflichtig und in den Dosierungen 30 mg und 60 mg als orale Filmtablette auf dem Markt. Packungsgrößen von je 3 und 6 Filmtabletten sind erhältlich.

Da es sich um ein Lifestyle-Medikament handelt, werden die Kosten nicht von den deutschen Krankenkassen übernommen.^[8]

Einzelnachweise

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 Datenblatt Dapoxetine hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 24. März 2011.
↑ Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
↑ The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 476, ISBN 978-0-911910-00-1.
↑ Palmer, N.R. and Stuckey B.G., Med. J. Aust. 188(11):662-6, 2008.
↑ ^5,0 ^5,1 ^5,2 ^5,3 ^5,4 McMohon, C. et al., J. Sex. Med. 6(Suppl. 2):25 Abst. PD-068, 2009.
↑ Pryor, J.L. et al., Lancet. 368(9539):929-37, 2006.
↑ Buvat, J. Et al., J. Sex. Med. 5(Suppl. 1):4-41, 2008.
↑ Beschluss des Gemeinsamen Bundesausschusses über eine Änderung der Arzneimittel-Richtlinie (AM-RL): Anlage II - Lifestyle Arzneimittel, 15. April 2010.

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[Sigma-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 Datenblatt Dapoxetine hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 24. März 2011.

[2] Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.

[MERCK_Index-3] The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 476, ISBN 978-0-911910-00-1.

[Palmer-4] Palmer, N.R. and Stuckey B.G., Med. J. Aust. 188(11):662-6, 2008.

[McMohon-5] 5,0 ^5,1 ^5,2 ^5,3 ^5,4 McMohon, C. et al., J. Sex. Med. 6(Suppl. 2):25 Abst. PD-068, 2009.

[Pryor-6] Pryor, J.L. et al., Lancet. 368(9539):929-37, 2006.

[Buvat-7] Buvat, J. Et al., J. Sex. Med. 5(Suppl. 1):4-41, 2008.

[8] Beschluss des Gemeinsamen Bundesausschusses über eine Änderung der Arzneimittel-Richtlinie (AM-RL): Anlage II - Lifestyle Arzneimittel, 15. April 2010.

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