Dapitant
| Strukturformel | |||||||
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| Allgemeines | |||||||
| Freiname | Dapitant | ||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C37H39NO4 | ||||||
| CAS-Nummer | 153438-49-4 | ||||||
| PubChem | 132961 | ||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||
| Wirkmechanismus |
NK1-Antagonist | ||||||
| Eigenschaften | |||||||
| Molare Masse | 561,718 g·mol−1 | ||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||
Dapitant ist eine chemische Verbindung, die als potenzieller Arzneistoff zur Behandlung von Migräne-Schmerzen entwickelt wurde. Nachdem in einer klinischen Studie keine Wirksamkeit bei der Akutbehandlung der Migräne beobachtet werden konnte, wurde seine weitere klinische Entwicklung von dem Pharmaunternehmen Aventis eingestellt.[2] Pharmakologisch ist Dapitant ein Neurokinin-Antagonist.
Pharmakologie
Wirkmechanismus (Pharmakodynamik)
Dapitant hemmt als Antagonist den Neurokinin-NK1-Rezeptor. Es verdrängt den körpereigenen Liganden Substanz P von seiner Bindungsstelle am Rezeptor und verhindert dadurch die durch Substanz P vermittelten Effekte. Im Tierexperiment wirkt Dapitant entzündungshemmend und analgetisch.[3] Zudem hemmt es in einem Tiermodell der Migräne die krankheitstypische Freisetzung entzündungsfördernder Peptide.[4] Eine therapeutische Wirksamkeit konnte jedoch in klinischen Studien nicht bestätigt werden.[2]
Einzelnachweise
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ 2,0 2,1 Diener HC: RPR100893, a substance-P antagonist, is not effective in the treatment of migraine attacks. In: Cephalalgia. 23, Nr. 3, April 2003, S. 183–185. PMID 12662184.
- ↑ Campbell EA, Gentry C, Patel S, et al.: Oral anti-hyperalgesic and anti-inflammatory activity of NK(1) receptor antagonists in models of inflammatory hyperalgesia of the guinea-pig. In: Pain. 87, Nr. 3, September 2000, S. 253–263. PMID 10963905.
- ↑ Lee WS, Moussaoui SM, Moskowitz MA: Blockade by oral or parenteral RPR 100893 (a non-peptide NK1 receptor antagonist) of neurogenic plasma protein extravasation within guinea-pig dura mater and conjunctiva. In: Br. J. Pharmacol.. 112, Nr. 3, Juli 1994, S. 920–924. PMID 7921621. Volltext bei PMC: 1910223.