Ligand (Biochemie)

Als Ligand wird in der Biochemie und in verwandten Wissenschaften ein Stoff bezeichnet, der an ein Zielprotein, beispielsweise einen Rezeptor, binden kann. Die Bindung des Liganden ist üblicherweise reversibel und wird insbesondere durch Ionenbindungen, Wasserstoffbrückenbindungen und Van-der-Waals-Kräfte ermöglicht. Die Affinität eines Liganden zum Zielprotein kann mit Hilfe von Radioliganden bestimmt werden (Radioligand-Bindungsstudien).

Liganden werden im Gegensatz zu Substraten nicht vom Zielmolekül umgesetzt, sie können jedoch dessen dreidimensionale Struktur und dessen Funktion beeinflussen. Liganden, die einen Rezeptor aktivieren, bezeichnet man als Agonisten, während Liganden, die einen Rezeptor inaktivieren, auch inverse Agonisten oder Antagonisten genannt werden. Hinsichtlich der Bindungsstelle am Zielprotein unterscheidet man orthosterische von allosterischen Liganden. Konzertiert agieren Co-Liganden.

Man unterscheidet folgende Arten der chemischen Anbindung:

  • nichtkovalent, reversibel: häufigste Bindungsart, bestimmt durch Assoziation und Dissoziation
  • nichtkovalent, pseudoirreversibel: sehr langsame Dissoziation; Bsp. Methyllycaconitin
  • kovalent, irreversibel: der Ligand enthält eine reaktionsfreudige funktionelle Gruppe; Bsp. MAO-Hemmer wie Tranylcypromin. In der Regel verliert das Zielprotein seine Funktion
  • kovalent, reversibel: Bsp. eine Reihe von Tränengasen; hier Bindung eines Elektrophils durch Reaktion mit der Thiolgruppe von Cystein im TRPA1, die Entbindung erfolgt durch Eliminierungsreaktion und hinterlässt das Zielprotein funktionstüchtig.
  • kovalent, fragmentiert: ein seltener Sonderfall. Der Ligand bindet an das Zielprotein über ein Reaktionszentrum des Liganden kovalent und eliminiert über ein anderes Reaktionszentrum ("Perforationsstelle") einen Molekülteil, der dann dissoziiert. Experimentell wurde dies verwirklicht fur einen DAT-Liganden, der nach diesem Prinzip ein kleines Molekülfragment kovalent gebunden im DAT hinterlässt. Voluminöseren Molekülen wie Kokain wird so der Zugang zum DAT versperrt, während kleinere Moleküle wie Dopamin vom DAT weiterhin aufgenommen werden.[1]

Siehe auch

Einzelnachweise

  1. Meltzer PC, Liu S, Blanchette H, Blundell P, Madras BK: Design and synthesis of an irreversible dopamine-sparing cocaine antagonist. In: Bioorg. Med. Chem.. 10, Nr. 11, 2002, S. 3583–91. PMID 12213473.

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