Clorazepat
| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Clorazepat | ||||||||
| Andere Namen |
9-Chlor-3-oxo-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0] undeca-5,8,10,12-tetraen-4-carbonsäure (IUPAC) | ||||||||
| Summenformel |
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| CAS-Nummer |
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| PubChem | 2809 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | APRD00881 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse |
Tranquilizer, Benzodiazepin | ||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | |||||||||
| Löslichkeit |
frei löslich in Wasser (Clorazepat-Dikaliumsalz)[1] | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| LD50 | |||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Clorazepat gehört chemisch zur Substanzklasse der Benzodiazepine und ist ein Arzneistoff (Tranquilizer) aus der Gruppe der Psychopharmaka.
Klinische Angaben
Clorazepat wird in erster Linie als Tranquilizer und Mittel gegen Angst- und Panikattacken verschrieben, aber auch als Schlafmittel, wenn die Benzodiazepinwirkung am Tag danach ebenfalls erwünscht ist. Auch im stationären Alkoholentzug ist eine Verwendung von Clorazepat möglich, da es gegen auftretende Krampfanfälle wirkt und allgemein den Entzug erleichtert. Auch barbituratabhängige Patienten werden im Entzug oftmals auf Clorazepat bzw. Diazepam eingestellt.
Wie alle Benzodiazepine besitzt auch Clorazepat ein primäres Abhängigkeitspotential (siehe dazu auch: Missbrauch von Benzodiazepinen).
Pharmakologische Eigenschaften
Obwohl Clorazepat von seiner chemischen Struktur her ein Benzodiazepin ist, so ist die Substanz selbst wegen ihrer niedrigen Rezeptoraffinität kaum für die Benzodiazepinwirkung verantwortlich: Das Clorazepat bindet gering an den Rezeptoren, erst sein Hauptmetabolit Nordiazepam (Desmethyldiazepam) ist für die Wirkung verantwortlich. Die Umwandlung findet zum Teil schon kurz nach Einnahme im Magen statt. Damit ist Clorazepat ein Prodrug.
Ein weiterer wirksamer Metabolit des Clorazepats ist das Oxazepam, welches, wie das Nordiazepam, ebenfalls als Arzneistoff erhältlich ist. Aufgrund der aktiven Metaboliten ist zu erwarten, dass das Wirkspektrum von Clorazepat in etwa dem des Diazepams entspricht, da dieses ebenfalls in Nordiazepam und Oxazepam umgewandelt wird. Die Halbwertszeit von Nordiazepam liegt bei 36 bis 200 Stunden. Durch seinen langsamen Abbau im Körper kumuliert es, wie andere Benzodiazepine mit langer Halbwertszeit auch.
Darreichungsformen, Dosierung
In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist Clorazepat als Dikalium-Salz (Dikaliumclorazepat) unter dem Handelsnamen Tranxilium in Dosierungen von 5 mg bis 50 mg per Kapsel bzw. Tablette erhältlich. Es existiert auch eine zur Injektion gedachte Flüssigform. Hersteller für Deutschland ist das Pharmaunternehmen sanofi-aventis. Es sind in Deutschland keine Generika erhältlich.
Der internationale Handelsname lautet Tranxene, die Herstellung erfolgt durch Abbott Laboratories.
Weblinks
- Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Clorazepat-Präparate
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 1,2 The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 404, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
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