Voriconazol
| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Voriconazol | ||||||||
| Andere Namen |
(2R,3S)-2-(2,4-Difluorphenyl)-3-(5-fluor-4- | ||||||||
| Summenformel | C16H14F3N5O | ||||||||
| CAS-Nummer | 137234-62-9 | ||||||||
| PubChem | 71616 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00582 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Wirkmechanismus |
Ergosterin-Synthesehemmer | ||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 349,3 g·mol−1 | ||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Löslichkeit |
löslich in Methanol [1] | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Voriconazol (Handelsname VFend®; Hersteller: Pfizer) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von Patienten mit schweren Pilzinfektionen (Mykosen). Voriconazol ist ein Hemmer der Ergosterin-Biosynthese und gehört zur Substanzklasse der Azol-Antimykotika.
Aufnahme und Bioverfügbarkeit
Voriconazol hat nach peroraler Gabe eine Bioverfügbarkeit von 96 ± 13 % der applizierten Dosis. Die maximale Plasmakonzentration von Voriconazol wird 1 bis 2 Stunden nach Gabe erreicht.
Verstoffwechselung (Metabolismus)
Die Verstoffwechselung von Voriconazol erfolgt in der Leber mittels der Cytochrom P450 Enzyme CYP2C19, CYP2C9 und CYP3A4. Der Hauptmetabolit von Voriconazol ist das N-Voriconazoloxid (72 % aller Voriconazol-Metabolite).
Wechselwirkungen (Interaktionen)
- Carbamazepin
- Barbiturate wie Phenobarbital, Butalbital
- Rifampicin
- Sirolimus
- Terfenadin
- Astemizol
- Cisaprid
- Ciclosporin
- Tacrolimus
- Gerinnungshemmer wie Phenprocoumon, Warfarin und Coumarin
- Benzodiazepine' wie Midazolam, Alprazolam
- Calcium-Antagonisten wie Felodipin, Nifedipin
- Rifabutin
- Phenytoin: Die gleichzeitige Einnahme von Voriconazol und Phenytoin senkt die Cmax und AUC von Voriconazol um 50–70 %. Entsprechend wird die Wirkung von Voriconazol durch Phenytoin abgeschwächt. Da durch Voriconazol Cmax und AUC von Phenytoin erheblich erhöht werden, ist eine regelmäßige Spiegelkontrolle von Phenytoin in kürzeren Abständen als sonst üblich erforderlich.
- Omeprazol: Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Voriconazol steigert die AUC und maximale Konzentration (Cmax) von Voriconazol um etwa 15 % beziehungsweise 40 %. Dies führt zu einer Wirkungsverstärkung von Voriconazol. Eine Dosisanpassung (Senkung) von Voriconazol wird allerdings nicht empfohlen. Die Cmax und AUC von Omeprazol wird durch Voriconazol um das 2-fache erhöht. Sofern bei Patienten unter Omeprazol-Therapie eine Behandlung mit Voriconazol begonnen werden soll, sollte die Omeprazol-Dosis (sofern >40 mg/Tag) halbiert werden.
Anwendungsgebiete
Schwere systemische Pilzinfektion (Mykose), insbesondere invasive Aspergillose. Behandlung von therapierefraktären Infektionen mit Scedosporium apiospermum und Fusarium spp. einschl. Fusarium solani.
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1728, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
Weblinks
- US-amerikanische Packungsbeilage Voriconazol (pdf) Stand: März 2008. Frei zugänglich.
- Aspergillose Stand des Wissens zu Diagnose, Therapie, Umweltbedingungen Artikel des ITA aus Österreich; 2001
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