Felodipin

Strukturformel
1:1-Gemisch von Atropisomeren[1]
Allgemeines
Freiname	Felodipin
Andere Namen	Ethyl-methyl-[(4RS)-4-(2,3-dichlorphenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin- 3,5-dicarboxylat] (±)-Ethyl-methyl-[4-(2,3-dichlorphenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin- 3,5-dicarboxylat] (RS)-Ethyl-methyl-4-(2,3-dichlorphenyl)- 1,4-dihydro-2,6-dimethyl- 3,5-pyridindicarboxylat (±)-Ethyl-methyl-4-(2,3-dichlorphenyl)- 1,4-dihydro-2,6-dimethyl- 3,5-pyridindicarboxylat
Summenformel	C18H19Cl2NO4
CAS-Nummer	72509-76-3
PubChem	3333
ATC-Code	C08CA02
DrugBank	APRD00374
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Calciumantagonist
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	384,26 g·mol−1
Schmelzpunkt	145 °C [2]
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3] Achtung H- und P-Sätze H: 302 P: keine P-Sätze [3] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [4][3] Xn Gesundheits- schädlich R- und S-Sätze R: 22 S: keine S-Sätze
LD50	1050 mg·kg−1 (Ratte p.o.) [3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Felodipin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Calciumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ und kann über eine Erweiterung der glatten Muskulatur der Gefäße den Blutdruck stark senken. Therapeutisch wird es hauptsächlich zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt. Der Arzneistoff wird als Racemat von Atropisomeren eingesetzt.

Wirkmechanismus

Felodipin blockiert den Calcium-Einstrom in die Herzmuskelzellen, die glatte Muskulatur und in das Erregungsbildungs- und Leitungssystem des Herzens. Dies führt am Herz zu einer herabgesetzten Kontraktilität (negativ inotrop) und einem reduzierten O₂-Verbrauch. An der glatten Muskulatur bewirkt es eine Erweiterung der kleinen Arterien (Arteriolen) und damit eine Nachlastsenkung. Felodipin ist ein Dihydropyridin. Unter therapeutischen Dosen liegt die Wirkung von Felodipin und anderen Dihydropyridin-Calciumantagonisten kaum am Herzen, sondern fast ausschließlich an Gefäßen.

Indikationen

Felodipin ist in Deutschland zur Therapie der essentiellen arteriellen Hypertonie zugelassen.

Nebenwirkungen

Selten kommt es zu Synkopen, Erbrechen und Arthralgien. Sehr selten treten Unruhe, Tinnitus, Dyspnoe, Obstipation, Photosensibilität, Pollakisurie, Menorrhagie, Gewichtszunahme auf.

Bei dem Genuss von Früchten aus der Familie der Grapefruit kann es zu einem verzögerten Abbau von Felodipin und somit zu einer erhöhten Wirkstoffverfügbarkeit im Körper kommen.^[5]

Kontraindikationen

Bei folgenden Erkrankungen ist die Gabe von Felodipin kontraindiziert: akuter Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 8 Wochen), dekompensierte Herzinsuffizienz, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, höhergradige Aortenklappenstenose, instabile Angina pectoris, AV-Block 2. und 3. Grades, Schlaganfall innerhalb des letzten halben Jahres, schwere Niereninsuffizienz.

Handelsnamen

Monopräparate

Felobeta (D), Felocor (D), Modip (D), Munobal (D, A), Plendil (A, CH), diverse Generika (D, A, CH), Feloday (I)

Kombinationspräparate

Delmuno (D), Logimax (CH), Mobloc (D), Unimax (D),

Weblinks

• Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Felodipin-Präparate

Einzelnachweise

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