Urapidil

Urapidil ist ein Antihypertensivum (blutdrucksenkendes Mittel) aus der Gruppe der α₁-Adrenozeptor-Antagonisten, und wird vor allem bei akuten Blutdruckerhöhungen eingesetzt.

Klinische Angaben

Anwendung

Urapidil (intravenös) ist bei der hypertensiven Krise eine Alternative zu Calciumantagonisten und Nitraten. Peroral kann es in der Kombinationstherapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden.

Nebenwirkung

Als Nebenwirkungen werden häufig (1–10 %) Übelkeit, Kopfschmerz und Schwindel, selten (< 1 %) Arrhythmien, Müdigkeit und Schweißausbrüche beobachtet.

Kontraindikationen

Während der Schwangerschaft und der Stillzeit ist Urapidil kontraindiziert.^[4] Es ist jedoch oft als "off Label" Therapie in der Schwangerschaft angewendet, insbesondere bei einer Dauer- und unter Perfusorgesteuerter Gabe gegen manifestierte Präeklampsie. In dem Fall ist eine Tagesmaximaldosis von 24 mg/Stunde empfohlen.

Interaktionen

Urapidil wirkt mit allen blutdrucksenkenden Mitteln additiv, was zu einer hypotonen Kreislaufsituation (überstarke Blutdrucksenkung) führen kann. Die Wirkung wird auch durch Alkoholkonsum verstärkt. Bei der gleichzeitigen Gabe des Antihistaminikums Cimetidin kann der Urapidil-Serumspiegel bis zu 15 % erhöht sein.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Urapidil vermittelt über eine Blockade von peripheren, postsynaptischen α₁-Rezeptoren eine Abnahme des Gefäßwiderstandes und damit eine Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks. Darüber hinaus stimuliert es zentrale Serotoninrezeptoren vom Typ 5-HT_1A, wodurch eine Gegenreaktion (Reflextachykardie) des sympathischen Nervensystems verhindert wird.

Pharmakokinetik

Nach der intravenösen Anwendung tritt ein zweiphasiger Verlauf der Konzentration im Serum auf, der initial durch Verteilungsvorgänge und in der zweiten Phase durch Elimination bedingt ist. Die Metabolisierung geschieht hauptsächlich in der Leber, wobei vor allem unwirksame Metaboliten entstehen. Die Ausscheidung erfolgt zu etwa 70 % über die Niere, der Rest fäkal. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2,7 Stunden, bei Leber- und Nierenerkrankungen wesentlich länger, weshalb in diesem Fall eine Dosisreduktion notwendig ist. Urapidil durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und ist plazentagängig.

Handelsnamen

Monopräparate: Ebrantil (D, A, CH), Hypotrit (A) sowie Generika (D).

Literatur

Karow, Lang-Roth: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 14. Auflage 2005. Eigenverlag.
Gebrauchs- und Fachinformation Ebrantil^®, Altana Pharma, 2002.

Weblinks

Arzneistoffe Urapidil

Einzelnachweise

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 Urapidil bei ChemIDplus.
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 Datenblatt Urapidil hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 25. April 2011.
↑ Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
↑ Fachinformation Ebrantil^®, Stand Juni 2009.

Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!

[ChemIDplus-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 Urapidil bei ChemIDplus.

[Sigma-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 Datenblatt Urapidil hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 25. April 2011.

[3] Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.

[4] Fachinformation Ebrantil^®, Stand Juni 2009.

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