Sulpirid
| Strukturformel | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
-Sulpiride_Enantiomers_Structural_Formulae.png)
| ||||||||||
| (R)-Form (oben) und (S)-Form (unten) | ||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||
| Freiname | Sulpirid | |||||||||
| Andere Namen | ||||||||||
| Summenformel | C15H23N3O4S | |||||||||
| CAS-Nummer |
| |||||||||
| PubChem | 5355 | |||||||||
| ATC-Code | ||||||||||
| DrugBank | DB00391 | |||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes bis fast weißes, kristallines Pulver [1] | |||||||||
| Arzneistoffangaben | ||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||
| Wirkmechanismus |
Blockade der D2-Rezeptoren | |||||||||
| Verschreibungspflichtig: ja | ||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||
| Molare Masse | 341,43 g·mol−1 | |||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||
| pKs-Wert |
9,12 [3] | |||||||||
| Löslichkeit |
praktisch unlöslich in Wasser (2280 mg·l−1 bei 25 °C), [3]wenig löslich in Methanol, schwer löslich in Dichlormethan und Ethanol 96 % [1] | |||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||
| ||||||||||
| LD50 |
170 mg·kg−1 (Maus i.p.) [3] | |||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | ||||||||||
Sulpirid ist ein Arzneistoff, der vor allem in der Psychiatrie eingesetzt wird. Es zählt zu den atypischen Neuroleptika[4][5], hat allerdings auch eine gewisse antidepressive Wirkung. Von der chemischen Struktur her handelt es sich um ein substituiertes Benzamid. Sulpirid wurde 1972 auf den Markt gebracht [6].
Wirkprofil
Sulpirid hat im Gehirn eine starke Affinität zu den D2- und D3-Rezeptoren. Andere Neurotransmittersysteme werden kaum beeinflusst.
Die antipsychotische Wirkung setzt erst ab Dosen über 600 mg/Tag ein. Grund dafür ist vermutlich die geringe Schrankengängigkeit von Sulpirid, welche den eigentlich hochpotenten Stoff erst bei höheren Dosen als Neuroleptikum wirken lässt. Die höhere Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke im Bereich des tubero-infundibulären Systems führt dazu, dass schon relativ geringe Dosen Sulpirid eine erhöhte Prolaktin-Ausschüttung bewirken können.
Bei niedrigeren Dosen wirkt Sulpirid stimmungsaufhellend und aktivierend.
Indikation
Sulpirid ist zur Behandlung von Depressionen zugelassen, wenn andere Antidepressiva versagt haben oder nicht angewendet werden konnten. In höherer Dosis kann es zur Behandlung von Schizophrenien verwendet werden.
Sulpirid ist außerdem zur symptomatischen Therapie von Schwindelzuständen (Morbus Menière) zugelassen. Die Anwendung für diese Indikation ist jedoch umstritten.[7]
Unerwünschte Wirkungen
Die wichtigste Nebenwirkung von Sulpirid ist die Erhöhung der Prolaktin-Ausschüttung, die bei Frauen z. B. zu Zyklusstörungen, bei Männern zu Verweiblichung und Gynäkomastie führen kann. Die aktivierende Wirkung von Sulpirid kann mitunter als sehr störend empfunden werden und Schlafstörungen verursachen.
Besonders in hohen Dosen kann Sulpirid extrapyramidal-motorische Störungen (Extrapyramidales Syndrom) verursachen.
Darreichungsformen
Sulpirid liegt in verschiedensten Darreichungsformen zur oralen Einnahme (Tabletten, Kapseln, Saft, etc.) sowie als Injektionslösung vor.
Die Tagesdosis richtet sich nach dem jeweiligen Anwendungsgebiet, wegen der aktivierenden Wirkung sollte Sulpirid morgens eingenommen werden, bzw. die letzte Einzeldosis sollte spätestens bis 16:00 Uhr gegeben werden. Die Dosierung soll – speziell bei höherer Zieldosis – ein- bzw. ausschleichend geändert werden.
Herstellung
Eine mehrstufige Synthese für Sulpirid ist in der Literatur beschrieben. [8]
Siehe auch
- Amisulprid ist eine Analogsubstanz von Sulpirid;
- Remoxiprid (außer Handel) war eine weitere Analogsubstanz.
Handelsnamen
Arminol (D), Dogmatil (D, A, CH), Meresa (D), Meresasul (D, A), Neogama (D), Sulpivert (D), Vertigo-Meresa (D), Vertige-Neogama (D), zahlreiche Generika (D)
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. 5.0–5.8, 2006.
- ↑ 2,0 2,1 The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1542−1543, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Sulpirid bei ChemIDplus
- ↑ Peter Riederer, Gerd Laux, Walter Pöldinger(Hrsg.): Neuro-Psychopharmaka: Ein Therapie-Handbuch, Band 4: Neuroleptika. 2. Auflage, Springer 1998, ISBN 3-211-82943-1, S. 28.
- ↑ Claus-Jürgen Estler, Harald Schmidt: Pharmakologie und Toxikologie: für Studium und Praxis. 6. Auflage, Schattauer Verlag 2007, ISBN 3-7945-2295-8, S. 231.
- ↑ http://www.epsy.de/psychopharmaka/zeittafel.htm
- ↑ Perez N., Fernandez S., Legarda I., Garcia-Tapia R: Distonia aguda por neurolepticos en el tratamiento del vertigo: a proposito de dos casos. Acta Otorrinolaringol Esp. 1992 Jul-Aug;43(4):287-9, PMID 1419163.
- ↑ Axel Kleemann, Jürgen Engel, Bernd Kutscher und Dietmar Reichert: Pharmaceutical Substances, 4. Auflage (2000), 2 Bände erschienen im Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9; seit 2003 online mit halbjährlichen Ergänzungen und Aktualisierungen.
|
Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten! |