Epinastin
| Strukturformel | |||||||||||||||
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-Epinastine_Enantiomers_Stuctural_Formulae.png)
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| (R)-Form (links) und (S)-Form (rechts) | |||||||||||||||
| Allgemeines | |||||||||||||||
| Freiname | Epinastin | ||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel |
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| CAS-Nummer |
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| PubChem | 3241 | ||||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||||
| DrugBank | DB00751 | ||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Antagonist an H1-Rezeptoren | ||||||||||||||
| Verschreibungspflichtig: ja | |||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||
| Molare Masse | |||||||||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||||||||
| Löslichkeit |
unlöslich in Wasser (1,86 mg·l−1 bei 25 °C)[1] | ||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||
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| LD50 | |||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||||
Epinastin ist ein Arzneistoff, der als Antihistaminikum zur Linderung der Beschwerden bei allergischen Bindehautentzündungen eingesetzt wird.
Wirkung
Der Wirkstoff besetzt die Histamin-Bindungsstellen im Körper und vermindert so die Allergiereaktion. Es ist ein potenter Antagonist (genauer: ein inverser Agonist) an H1-Rezeptoren (H1-Antihistaminikum) und penetriert die Blut-Hirn-Schranke nicht. Zudem ist das Medikament mastzellstabilisierend. Die Dosierung erfolgt 2x täglich 1 Tropfen in die Augen.
Nebenwirkungen
Beobachtete Nebenwirkung ist die Reizung der Augen. Es hat keine Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem.
Stereochemie
Arzneimittel enthalten den Arzneistoff als Racemat (1:1-Gemisch der Enantiomere), wobei aus grundsätzlichen Überlegungen die Verwendung des besser bzw. nebenwirkungsärmer wirksamen Enantiomers zu bevorzugen wäre.[5]
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 Epinastin. In: DrugBank.
- ↑ 2,0 2,1 The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 617−618, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 Datenblatt Epinastine hydrochloride ≥ 98 % (HPLC), solid bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 30. März 2011.
- ↑ Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
- ↑ E. J. Ariëns, Stereochemistry, a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology, European Journal of Clinical Pharmacology 26 (1984) 663-668, PMID 6092093.
Handelsnamen
Epinastin ist in Deutschland, Österreich und der Schweiz unter dem Namen Relestat im Handel erhältlich.
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