Emtricitabin
| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Emtricitabin | ||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C8H10FN3O3S | ||||||||
| CAS-Nummer | 143491-57-0 | ||||||||
| PubChem | 60877 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00879 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 247,27 g·mol−1 | ||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Löslichkeit |
mäßig in Wasser (112 g·l)[1] | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Emtricitabin ist ein chemisches Analogon des Nukleosids Cytidin. Es ist ein Virustatikum aus der Gruppe der Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) und wird als Arzneistoff (Coviracil, Triangle Pharmaceutics) zur Behandlung von mit HIV-1 und 2 infizierten Patienten im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie eingesetzt. Es ist ebenfalls gegen HBV wirksam.
Pharmakologie
Das Nukleosid Emtricitabin wird in der Zelle zum Nukleotid phosphoryliert. In Konkurrenz mit dem natürlichen Nukleotid Desoxycytosintriphosphat (dCTP) wird Emtricitabin-triphosphat in die DNA eingebaut. Der Einbau des Didesoxynukleosidtriphosphats führt zum Kettenabbruch und zur Hemmung der viralen reversen Transkriptase.
Pharmakokinetik
Dank der langen Halbwertszeit (Elimiationshalbwertszeit: 10 h, intrazelluläre Halbwertzeit des Triphosphats: 39 h) ist die einmal tägliche Anwendung möglich.
Siehe auch
Literatur
- Analytik: Xenobiotica 96 26(2), 189–99
- Synthese: Journal of Medical Chemistry 1993 36(2), 181–95
- Pharmakologie: Biochem. Pharmacol. 1993, 45(7), 1540–3
- Verwendung: Journal of Infectious Diseases 2000 182(2), 599–602
- Journal of Antimicrob. Chemoth. 2001 48(4), 507–13
Handelsnamen
Emtriva (D, A, CH)
- Kombinationspräparate
Atripla (D, A, CH), Truvada (D, A, CH)
Weblinks
- Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Emtricitabin-Präparate
Quellen
- ↑ 1,0 1,1 Emtricitabin. In: DrugBank
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
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