Colesevelam

Strukturformel

Allgemeines
Name	Colesevelam
CAS-Nummer	182815-43-6
ATC-Code	C10 AC04
DrugBank	DB00930
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Lipidsenker, Gallensäuren-Komplexbildner
Wirkmechanismus	Absorption von Gallensäuren
Verschreibungspflichtig: Ja
Monomer
Monomer	?
Summenformel	?
Molare Masse	?
Eigenschaften
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Colesevelam (Handelsname Cholestagel^®) ist ein Gallensäurebinder und damit ein Resorptionshemmer für Cholesterin der Firma Genzyme. Es wird bei Hypercholesterinämie eingesetzt, entweder als einziger Wirkstoff oder zusammen mit einem Statin oder in Kombination mit Ezetimib, mit oder ohne ein Statin. Als Alternative zur Statintherapie – z.B. bei Statinunverträglichkeit - kommen sowohl Ezetimib als auch Colesevelam in Frage.^[1]

Pharmakologie

Pharmakokinetik

Colesevelam wird nicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. ^[2]

Pharmakodynamik

Colesevelam bindet Gallensäuren, u.a. Glykocholsäure,die wichtigste Gallensäure beim Menschen. Cholesterol ist der einzige Vorläufer der Gallensäuren. Während der normalen Verdauung werden Gallensäuren in den Darm sezerniert. Ein großer Teil der Gallensäuren wird dann vom Darmtrakt rückresorbiert und über den enterohepatischen Kreislauf wieder zur Leber zurücktransportiert.^[2]

Darreichungsform

Filmtablette (Tablette). Grauweiße kapselförmige Filmtabletten, auf einer Seite bedruckt mit „Cholestagel“.^[2]

Anwendungsgebiete

Colesevelam ist in Kombination mit einem HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Statin) adjuvant zu einer Diät indiziert, um eine zusätzliche Reduktion der LDL-Cholesterinwerte bei Patienten mit primärer Hypercholesterolämie zu erzielen, bei denen mit einem Statin allein keine ausreichende Kontrolle möglich ist.^[2]

Colesevelam als Monotherapie ist bei Patienten mit isolierter primärer Hypercholesterolämie zur Senkung erhöhter Gesamt- und LDL-Cholesterinspiegel adjuvant zu einer Diät indiziert, wenn ein Statin als unangemessen betrachtet oder nicht gut vertragen wird.^[2]

Colesevelam ist neu zugelassen zur Anwendung in Kombination mit Ezetimib, mit oder ohne ein Statin, bei erwachsenen Patienten mit primärer Hypercholesterinämie, einschließlich Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie. ^[3]

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber dem arzneilich wirksamen Bestandteil oder einem der sonstigen Bestandteile; Darmverschluss oder Gallengangverlegung.^[2]

Nebenwirkungen

In kontrollierten klinischen Studien mit ca. 1400 Patienten wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen bei Patienten berichtet, die mit Colesevelam behandelt wurden. Bei der Berichterstattung wird nach sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, 51/10), gelegentlich (≥1/1000, 51/100), selten (≥1/10.000, 51/1000) und sehr selten (51/10.000) einschließlich Einzelfälle unterschieden:

Untersuchungen Häufig: Triglyceride im Blutserum erhöht; Gelegentlich: Transaminasen im Blutserum erhöht

Erkrankungen des Nervensystems Häufig: Kopfschmerzen

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Sehr häufig: Flatulenz, Verstopfung; Häufig: Erbrechen, Diarrhö, Dyspepsie, Abdominalschmerzen, Stuhlanomalien, Übelkeit

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen Gelegentlich: Myalgie

Die Hintergrundinzidenz von Flatulenz und Diarrhö war bei Patienten, die in den gleichen kontrollierten klinischen Studien das Placebo erhielten, höher. Nur Verstopfung und Dyspepsie wurden von einem höheren Prozentsatz der Patienten, die Cholestagel erhielten, im Vergleich zum Placebo berichtet. Die Nebenwirkungen waren in der Regel leicht oder mäßig schwer.

Bei Anwendung von Colesevelam in Kombination mit Statinen kam es gegenüber der Behandlung mit Statinen allein nicht zu unerwarteten häufigen Nebenwirkungen. ^[2]