Kategorie
| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Ambrisentan | ||||||||
| Andere Namen |
(S)-2-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yloxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropionsäure (IUPAC) | ||||||||
| Summenformel | C22H22N2O4 | ||||||||
| CAS-Nummer | 177036-94-1 | ||||||||
| PubChem | 197712 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse |
Endothelin-Rezeptorantagonist | ||||||||
| Wirkmechanismus |
Endothelin wird selektiv von seinen ET1A-Rezeptoren verdrängt, daraus folgt eine Gefäßdilatation und eine (pulmonale) Blutdrucksenkung | ||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 378,42 g·mol−1 | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Ambrisentan ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelin-Rezeptorantagonisten. Er wird zur Behandlung einer seltenen Form des Bluthochdrucks verwendet, bei der Blutdruck in den Blutgefäßen erhöht ist, durch die das Blut vom Herzen in die Lungen fließt (Lungenbluthochdruck, pulmonal-arterielle Hypertonie (PAH) der WHO-Funktionsklassen II und III).
Für dieses Anwendungsgebiet ist er unter dem Handelsnamen Volibris® (Hersteller GlaxoSmithKline (GSK)) seit 2008 in der Europäischen Union und in der Schweiz zugelassen.[2]
Ambrisentan und ist, wie auch die Endothelin-Rezeptorantagonisten Bosentan und Sitaxentan, als Orphan-Arzneimittel klassifiziert.
Pharmakologie
Wirkmechanismus
Ambrisentan verdrängt als Antagonist das Endothelin-1, das stärkste bekannte körpereigene Blutgefäßkonstringenz, selektiv von seinen ET1A-Rezeptoren und hebt damit die Endothelin-1-Wirkung auf, so dass die Gefäße dilatieren und so dem durch das Endothelin verursachten Anstieg des (pulmonalen) Blutdrucks entgegengewirkt wird und es zu einer (pulmonalen) Blutdrucksenkung kommt. Durch die Selektivität resultiert ein Vorteil gegenüber dem unselektiven Bosentan, da die durch den ET1B-Rezeptoren verursachten Effekte, die Produktion der Vasodilatatoren Stickoxid (NO) und Prostazyklin, unbeeinflusst bleiben und so eine zusätzliche Dilatation bewirken können. Außerdem wird so der durch das Endothelin verursachten Veränderungen der Blutgefäße dem (Remodelling) entgegengewirkt.[3]
Nebenwirkungen
Als Nebenwirkungen kann es als Folge des Eingriffs in die Blutdruckregulation zu Kopfschmerzen, Hautrötungen und peripheren Ödemen kommen, ebenso sind Störungen im Magen-Darm-Trakt (Übelkeit und Bauchschmerzen) und auch sinusitisartige Symptome mit verstopfter Nase möglich.[2][3]
Kontraindikationen
Kontraindikationen stellen eine Schwangerschaft und Leberfunktionsstörungen dar, die mit erhöhten Leber-Transaminasen einhergehen.[2] Im Juli 2012 wies der Hersteller GSK in einem Rote-Hand-Brief darauf hin, dass Ambrisentan bei Patienten mit idiopathischer pulmonaler Fibrose (IPF) nicht angewendet werden darf.[4]
Studien
Phase-III-Studien - ARIES-1 und ARIES-2[3]
Einzelnachweise
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 ABDA-Datenbank (Stand 17. Juli 2008) der DIMDI.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Pharmazeutische Zeitung Nr. 27 vom 3. Juli 2008, S. 24 ff.
- ↑ Rote-Hand-Brief: VOLIBRIS® (Ambrisentan) darf nicht angewendet werden bei Patienten mit idiopathischer pulmonaler Fibrose (IPF). abgerufen von WebSite der Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft (AkdÄ)
Weblinks
- Zusammenfassung der Merkmale von Volibris, Stand: 21. April 2008 auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur EMEA (PDF-Datei; 251 kB)
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