Tetrazepam
| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Tetrazepam | ||||||||
| Andere Namen | |||||||||
| Summenformel | C16H17ClN2O | ||||||||
| CAS-Nummer | 10379-14-3 | ||||||||
| PubChem | 25215 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| Kurzbeschreibung |
gelbbraune Kristalle[1] | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja, teilweise BtMG | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 288,77 g·mol−1 | ||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Löslichkeit |
schlecht in Wasser: 26,4 mg·l−1 (bei 25 °C) [2] | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| LD50 |
415 mg·kg−1 (Maus i.p.) [2] | ||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Tetrazepam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, der insbesondere als Muskelrelaxans eingesetzt wird. Tetrazepam wird bei schmerzreflektorischer Muskelverspannung angewendet, insbesondere als Folge von Erkrankungen der Wirbelsäule und der achsennahen Gelenke und bei spastischen Syndromen, die auf eine krankhaft gesteigerte Muskelspannung zurückzuführen sind. Ein zweites Anwendungsfeld sind Angststörungen und Panikattacken.
Pharmakologie
Anwendungsgebiete
Tetrazepam wird als Muskelrelaxans bei schmerzreflektorischer Muskelverspannung und bei spastischen Syndromen angewendet, die auf eine krankhaft gesteigerte Muskelspannung zurückzuführen sind, sowie bei neurogenen Kontrakturen und Muskelhypertonus.
Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit beträgt 90–100 %, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1,5–2 Stunden erreicht, Plasmaproteinbindung ca. 70 %, Plasmahalbwertszeit 12–18 Stunden, Steady-state-Konzentrationen nach circa drei Tagen, die Elimination erfolgt nach hepatischem Metabolismus in Glukuronide überwiegend renal, Äquivalenzdosis (= 10 mg Diazepam) 50 mg.[4]
Wirkmechanismus
Die durch GABA vermittelte synaptische Hemmung wird gefördert (freigesetzte GABA wirkt effektiver), vermehrter Cl-Einstrom, Reduktion der Erregbarkeit der Neuronenmembran, Hemmung der mono- und polysynaptischen Reflexbögen, Dämpfung des Muskeltonus, zusätzlich spannungs-, erregungs-, angstdämpfende, sedierende, hypnotische und antikonvulsive Effekte.
Nebenwirkungen
Als charakteristische Nebenwirkungen von Tetrazepam können Müdigkeit, verlangsamte Reaktionen, Halluzinationen und, seltener, eine auf Muskelschwäche zurückzuführende Gangunsicherheit sowie depressive Verstimmungen auftreten. Gerade in den ersten Behandlungstagen sollte daher auf (aktives) Autofahren oder das Arbeiten mit gefährlichen Maschinen verzichtet werden (Reaktionsverlangsamung). Daneben können häufig Bewegungs- und Artikulationsstörungen, Benommenheit, Übelkeit und Erbrechen beobachtet werden (1–10 %). Es besteht zudem die Möglichkeit der Wirkungsumkehr, das heißt, es können beispielsweise akute Erregungszustände (Angst, Suizidalität, Schlafstörungen, Wutanfälle oder Muskelkrämpfe) eintreten.
Ferner kann es zur Ausbildung anterograder Amnesien kommen, welche prinzipiell bei allen Benzodiazepinen auftreten können.[5]
Eine Pharmakovigilanz-Datenbank, die aufgrund einiger Fälle von schweren Hautreaktionen eingerichtet wurde, zeigte nun, dass Tetrazepam schwere Hautreaktionen auslösen kann. Die ANSM (französische Arzneimittelbehörde) drängt auf ein Europaweites Verbot, die EMA will diesbezüglich eine Empfehlung abgeben[6].
Abhängigkeitspotenzial
Der Wirkstoff Tetrazepam kann schon nach kurzer Einnahme zur Abhängigkeit führen. Bei Beendigung der Therapie mit Tetrazepam sollte die Dosis langsam verringert werden, da sonst schwere Entzugssyndrome sowohl psychisch als auch physisch eintreten können. Wird das Mittel abrupt abgesetzt, kann dies nach 2–4 Tagen Schlaflosigkeit zu vermehrtem Träumen führen. Darüber hinaus können sich Angst, Spannungszustände oder Depressionen verstärkt wieder einstellen.
Wechselwirkungen
Die Wirkung von anderen im Zentralnervensystem wirkenden Substanzen, insbesondere Alkohol, kann bei gleichzeitiger Einnahme mit Tetrazepam verstärkt werden.
Zentral wirkende Medikamente; Alkohol (gegenseitige Wirkungsverstärkung); Muskelrelaxanzien (deren Wirkung verstärkt sich); Cimetidin, Omeprazol (Tetrazepam-Wirkung wird gesteigert); Clozapin (Gefahr eines Atem-/Kreislaufversagens)
Da Tetrazepam über das Cytochrom-P450-Enzymsystem CYP 3A4 metabolisiert wird, können Hemmstoffe dieses Enzymsystems, wie z. B. Cimetidin oder auch Grapefruitprodukte, die Wirkung von Tetrazepam verstärken.
Rechtsstatus in Deutschland
Tetrazepam ist in der Bundesrepublik Deutschland aufgrund seiner Aufführung in der Anlage 3 BtMG ein verkehrsfähiges und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel. Der Umgang ohne Erlaubnis oder Verschreibung ist grundsätzlich strafbar. Weitere Informationen sind im Hauptartikel Betäubungsmittelrecht in Deutschland zu finden.
Ausgenommen sind Zubereitungen, die keine weiteren Betäubungsmittel enthalten und je abgeteilter Form bis zu 100 mg Tetrazepam enthalten.
Siehe auch
Handelsnamen
Musaril (D), Myolastan (A), Rilex (D), diverse Generika (D, A)
Einzelnachweise
Thieme Checkliste Arzneimittel A-Z, 5. Auflage
- ↑ Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online - Version 3.1. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart 2008.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 Tetrazepam bei ChemIDplus
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Christian Madler, Karl Werdan, Johannes Siegrist: Akutmedizin- Die ersten 24 Stunden: Das NAW-Buch, S. 783. Elsevier, Urban & Fischer Verlag, München 2009, ISBN 9783437225116. Online: eingeschränkte Vorschau in der Google Buchsuche.
- ↑ Aktories et al: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 9. Aufl., S. 336, 337.
- ↑ Ergebnis der Pharmakovigilanz-Prüfung
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