Givinostat
| Strukturformel | |||||||
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| Allgemeines | |||||||
| Freiname | Givinostat | ||||||
| Andere Namen |
N-(4-((hydroxyamino)methyl)-2-naphthalenyl)methyl ester·Hydrochlorid | ||||||
| Summenformel | C24H27N3O4 · HCl | ||||||
| CAS-Nummer | 497833-27-9 | ||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||
| Wirkmechanismus |
Inhibitor der HDAC | ||||||
| Eigenschaften | |||||||
| Molare Masse | 421,49 g·mol−1 | ||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||
Givinostat ist ein in der klinischen Entwicklung befindlicher potenzieller Arzneistoff, der zur Behandlung der systemischen juvenilen idiopathischen Arthritis und der Polyzythämie eingesetzt werden soll. Arzneilich wird es als Hydrochlorid verwendet und befindet sich im Moment in Phase-2-Studien.
Pharmakologie
Wirkmechanismus
Givinostat hemmt die Histon-Deacetylase (HDACs) und mehrere pro-inflammatorische Zytokine, dadurch wird der Tumor-Nekrose-Faktor-α und die Ausschüttung von IL-1-α,-β und IL-6 reduziert.[2]
Durch Givinostat wird die Konzentration der Janus Kinase 2 verringert, wodurch das abnormale Wachstum der Erythrozyten bei der Polyzythämie abgeschwächt wird und eine Besserung der Symptome beobachtet wird.
Literatur
- Committee for Orphan Medicinal Products: Public summary of opinion on orphan designation: Givinostat for the treatment of polycythaemia vera, www.ema.europa.eu, EMA/COMP/834043/2009, 3 March 2010
- C. Job-Deslandre: Idiopathic juvenile-onset systemic arthritis/Summary, www.orpha.net, Orphan number: ORPHA85414, January 2007
Einzelnachweise
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Leoni F, Fossati G, Lewis EC, et al.: The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. In: Molecular Medicine (Cambridge, Mass.). 11, Nr. 1–12, 2005, S. 1–15. PMID 16557334. Volltext bei PMC: 1449516. Abgerufen am 24. Juli 2010.