Tezosentan

Strukturformel

Allgemeines

Freiname

Tezosentan

Andere Namen

N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridin-2-sulfonamid (IUPAC)
RITZ 1 (Actelion/Genentech)
Tezosentanum (Latein)

C₂₇H₂₇N₉O₆S

180384-57-0

Arzneistoffangaben

Wirkmechanismus

Endothelin-Antagonist

Eigenschaften

Molare Masse

605,63 g·mol⁻¹

Sicherheitshinweise

GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ^[1]

keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze

H: siehe oben

P: siehe oben

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff, der unter dem Namen Veretri von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wird. Er soll zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Arzneilich wird das Dinatriumsalz verwendet.^[2]

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.^[3]

Eigenschaften

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.

Literatur

M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)

Einzelnachweise

↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ McMurray JJ, Teerlink JR, Cotter G, et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. 298, Nr. 17, November 2007, S. 2009–2019. PMID 17986694.
↑ Urbanowicz W, Sogni P, Moreau R, et al.: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. 53, Nr. 12, Dezember 2004, S. 1844–1849. PMID 15542526. Volltext bei PMC: 1774327.

Weblinks

Einträge im NIH-Studienregister (englisch)

[NV-1] Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[pmid17986694-2] McMurray JJ, Teerlink JR, Cotter G, et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. 298, Nr. 17, November 2007, S. 2009–2019. PMID 17986694.

[pmid15542526-3] Urbanowicz W, Sogni P, Moreau R, et al.: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. 53, Nr. 12, Dezember 2004, S. 1844–1849. PMID 15542526. Volltext bei PMC: 1774327.

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[2]

[3]