Melperon
| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Melperon | ||||||||
| Andere Namen |
4-Fluor-4-(4-methyl-piperidino)- | ||||||||
| Summenformel | C16H22FNO | ||||||||
| CAS-Nummer |
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| PubChem | 15387 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Wirkmechanismus |
Blockade postsynaptischer D2-Rezeptoren im mesolimbischen bzw. mesokortikalen System | ||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 263,35 g·mol−1 | ||||||||
| Schmelzpunkt |
209−211 °C (Melperon·Hydrochlorid) [1] | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Melperon ist ein mittelpotentes Neuroleptikum aus der Klasse der Butyrophenone. Pharmakologisch wird es den typischen Neuroleptika zugeordnet. Die antipsychotische Potenz (Referenz ist Chlorpromazin) ist der sedativen Komponente unterlegen. In höheren Dosen schreibt man Melperon eine schlafanstoßende (hypnotische) Wirkungskomponente zu. Es wird vor allem bei Erregungs-, Spannungs- und Schlafstörungen eingesetzt. Melperon hat eine sehr niedrige Inzidenz der sog. EPS (extrapyramidale Störungen), es hat im Vergleich mit anderen mittel- und niederpotenten Neuroleptika einen geringen Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System und eine sehr geringe delir-induzierende Wirkung, so dass es häufig bei gerontopsychiatrischen Patienten Einsatz findet.
Pharmakologie
Indikationen
Wie schon erwähnt, findet Melperon v.a. bei Erregungs-, Spannungs- und Schlafstörungen Einsatz (Dosen v. 10–100 mg/Tag od. zur Nacht), es wird jedoch auch bei Verwirrtheitszuständen und alkoholischem Delir (D.v. 50–200 mg/Tag) eingesetzt. Eine weitere Indikation ist eine zusätzliche Medikation bei ängstlich-depressiven Patienten mit ev. Schlafstörung (Dosen 25–75 mg/Tag bzw. zur Nacht). Eine antipsychotische (gegen Positivsymptomatik wirkende) Wirkung wird erst bei hohen Dosen erzielt (ca. 200–400 mg/Tag) und Melperon wird in dieser Indikation kaum eingesetzt.
Pharmakodynamik
Melperon wirkt relativ schwach antidopaminerg durch die Blockade von postsynaptischen D2-Rezeptoren in den mesolimbischen bzw. mesokortikalen Bereichen; Affinität mittelhoch bis hoch und Bindung nur kurzfristig (sog. „Hit-and-Run-Effect“); im nigrostriatalen Bereich ist der D2-Antagonismus noch niedriger, daher geringe Inzidenz der EPS. Auch eine Serotonin-Blockade trägt zu der Wirkung bei.
Melperon wirkt außerdem deutlich antinoradrenerg (α1-Blockade), was vermutlich zu der sedierenden Wirkung beiträgt, diese ist jedoch kurzfristig und die eventuelle hypotensive Wirkung nur schwach.
Pharmakokinetik
Nach peroraler Verabreichung wird cmax binnen 1–3 Stunden erreicht; Distributionsvolumen Vd = ca. 7–10 l·kg−1. Plasmaeiweißbindung ca. 50 %. Halbwertszeit Tβ (1/2) = ca. 6–8 Stunden (steady-state). Elimination vor allem renal (durch Nieren), großteils als Metaboliten (intensive Metabolisierung).
Herstellung
Die Synthese erfolgt aus 4-Methylpiperidin und 4-Chlor-4'-fluorbutyrophenon durch eine nukleophile Substitution.[3]
Handelsnamen
Buronil (A), Eunerpan (D), Melneurin (D), zahlreiche Generika (D), Bunil (P)
Einzelnachweise
- ↑ The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1006, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Axel Kleemann, Jürgen Engel, Bernd Kutscher und Dietmar Reichert: Pharmaceutical Substances, 4. Auflage (2000), 2 Bände erschienen im Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9; seit 2003 online mit halbjährlichen Ergänzungen und Aktualisierungen.
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