Bosutinib
| Strukturformel | |||||||
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| Allgemeines | |||||||
| Name | Bosutinib | ||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C26H29Cl2N5O3 | ||||||
| CAS-Nummer | 380843-75-4 | ||||||
| PubChem | 5328940 | ||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||
| Wirkmechanismus | |||||||
| Verschreibungspflichtig: Wirkstoff bisher nur in den Vereinigten Staaten zugelassen | |||||||
| Eigenschaften | |||||||
| Molare Masse | 530,45 g·mol−1 | ||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||
Bosutinib (Firma Wyeth), zuvor als SKI-606 bezeichnet, ist ein Arzneistoff aus der Substanzklasse der Tyrosinkinase-Inhibitoren.
Bosutinib hemmt beim Menschen verschiedene Tyrosinkinasen, vor allem aus der Abl und Src -Familie. Am 4. September 2012 wurde Bosutinib durch die amerikanische Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von Patienten mit chronischer myeloische Leukämie (CML), bei denen andere Tyrosinkinase-Inhibitoren (z. B. Imatinib) unwirksam sind oder nicht vertragen werden, zugelassen.[2] Die Substanz ist unter dem Namen Bosulif in den USA im Handel. Grundlage der Zulassung waren vor allem die Ergebnisse der BELA-Studie, die eine vergleichbare Wirksamkeit von Bosutinib und Imatinib gezeigt hatte.[3] Die Zulassung in Europa wird die Zulassung für Februar 2013 erwartet.
Die Eigenschaft als Src-Kinase-Inhibitor macht Bosutinib zu einem potenziellen Therapeutikum für die Behandlung von Brustkrebs. Bei Brustkrebs ist – wie bei vielen anderen Tumoren beim Menschen auch – die Aktivität der Src-Kinasen im Tumorgewebe deutlich erhöht.[4] Gleiches gilt für das kolorektale Karzinom (Darmkrebs).[5]
Einzelnachweise
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ FDA approves new orphan drug for chronic myelogenous leukemia. FDA, 4. September 2012, abgerufen am 25. Dezember 2012 (english).
- ↑ Cortes JE, Kim DW, Kantarjian HM, Brümmendorf TH, Dyagil I, Griskevicius L, Malhotra H, Powell C, Gogat K, Countouriotis AM, Gambacorti-Passerini C: Bosutinib Versus Imatinib in Newly Diagnosed Chronic-Phase Chronic Myeloid Leukemia: Results From the BELA Trial. Journal of Clinical Oncology 2012;30:3486-3492 PMID 22949154.
- ↑ A. Vultur u. a.: SKI-606 (bosutinib), a novel Src kinase inhibitor, suppresses migration and invasion of human breast cancer cells. Mol. Cancer. Ther. (2008) 7(5): S. 1185–1194, PMID 18483306.
- ↑ A. M. Coluccia u. a.: SKI-606 decreases growth and motility of colorectal cancer cells by preventing pp60(c-Src)-dependent tyrosine phosphorylation of beta-catenin and its nuclear signaling. Cancer Res. (2006) 66: S. 2279–2286, PMID 18483306.