Basiliximab
| Basiliximab | ||
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| Masse/Länge Primärstruktur | 143,8 kDa | |
| Bezeichner | ||
| Externe IDs | CAS-Nummer: 179045-86-4 | |
| Arzneistoffangaben | ||
| ATC-Code | L04AA09 | |
| DrugBank | BTD00073 | |
| Wirkstoffklasse | Immunsuppressivum | |
| Verschreibungspflicht | Ja | |
Basiliximab ist ein chimärer monoklonaler Antikörper gegen den Interleukin-2-Rezeptor (CD25), der therapeutisch zur Prävention akuter Abstoßungsreaktionen nach Nieren- und Lebertransplantationen eingesetzt wird.
Klinische Angaben
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Basiliximab wird bei Erwachsenen und Kindern in Kombination mit Ciclosporin und Corticosteroiden zur Krankheitsprävention der akuten Transplantatabstoßung nach Nierentransplantationen angewandt[1][2][3]. Bei Erwachsenen kann er auch als Teil einer immunsuppressiven Dauerbehandlung in Kombination mit Ciclosporin, Corticosteroiden und Azathioprin oder Mycophenolatmofetil eingesetzt werden.
Zurzeit werden klinische Studien zur Behandlung von Colitis ulcerosa mit Basiliximab durchgeführt,[4] für diese Indikation liegt jedoch derzeit keine Zulassung vor.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Sobald sichergestellt ist, dass der Patient das Transplantat erhält, werden bei Erwachsenen zwei Stunden vor der Transplantation 20 mg Basiliximab intravenös gegeben. Vier Tage nach der Transplantation folgt eine weitere Dosis von 20 mg.
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
Basiliximab darf weder bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Antikörper noch während der Schwangerschaft und Stillzeit eingesetzt werden.
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Basiliximab führt zu einer Vielzahl von Nebenwirkungen; neben sehr häufigen wie beispielsweise Schmerzen oder Übelkeit werden, wenn auch selten, Überempfindlichkeitsreaktionen beobachtet, die einen schweren Verlauf nehmen können. Deshalb darf der Einsatz des Antikörpers nur in Kliniken erfolgen, die in der Lage sind, solche Überempfindlichkeitsreaktionen zu behandeln. Eine erhöhte Zahl von Infektionserkrankungen oder maligner Erkrankungen wurde nicht beobachtet.
Pharmakologische Eigenschaften
Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)
Basiliximab bindet und blockiert den Interleukin-2-Rezeptor (CD25) auf der Oberfläche aktivierter T-Lymphozyten. Dadurch wird das Signal zur T-Zell-Proliferation unterbrochen und die Immunreaktion gegen das Transplantat abgeschwächt. In klinischen Studien an insgesamt 590 Patienten konnte gezeigt werden, dass die Ergänzung einer immunsuppressiven Standardbehandlung durch Basiliximab zu einer reduzierten Zahl von akuten Transplantatabstoßungen führt. Ein anderer Arzneistoff mit demselben Wirkungsmechanismus ist der humanisierte Antikörper Daclizumab.
Toxikologie
An Rhesusaffen zeigten Einzeldosen von bis zu 5 mg/kg und Mehrfachdosen von bis zu 24 mg/kg (das mehr als tausendfache der Exposition nach der klinisch empfohlenen Dosis) keine unerwünschten Effekte. In klinischen Studien zeigten 60 mg als Einzeldosis und 150 mg als Mehrfachdosis keine unerwünschten Effekte.
Sonstige Informationen
Chemische Informationen
Basiliximab ist ein chimärer (Maus/Mensch) Antikörper vom Typ IgG1, der in Maus-Myelomzellen in Zellkultur hergestellt wird. Das fertige Arzneimittel enthält außerdem als Hilfsstoffe Kaliumdihydrogenphosphat, Natriummonohydrogenphosphat, Natriumchlorid, Saccharose, Mannitol, Glycin und Wasser für Injektionszwecke.
Geschichtliches
Der Antikörper wurde im Mai 1998 in den USA und im Oktober 1998 in der Europäischen Union zugelassen.
Literatur
Weblinks
Quellen
- ↑ Nashan B, Moore R, Amlot P, Schmidt AG, Abeywickrama K, Soulillou JP. Randomised trial of basiliximab versus placebo for control of acute cellular rejection in renal allograft recipients. CHIB 201 International Study Group. Lancet. 1997 Oct 25;350(9086):1193-8. Erratum in: Lancet 1997 Nov 15;350(9089):1484. PMID 9652559
- ↑ Thistlethwaite JR Jr, Nashan B, Hall M, Chodoff L, Lin TH. Reduced acute rejection and superior 1-year renal allograft survival with basiliximab in patients with diabetes mellitus. The Global Simulect Study Group. Transplantation. 2000 Sep 15;70(5):784-90. PMID 11003358
- ↑ Webster AC, Ruster LP, McGee R, Matheson SL, Higgins GY, Willis NS, Chapman JR, Craig JC. Interleukin 2 receptor antagonists for kidney transplant recipients. Cochrane Database Syst Rev. 2010 Jan 20;(1):CD003897. Review. PMID 20091551
- ↑ Creed TJ et al. Aliment Pharmacol Ther. 2006 May 15;23(10):1435-42. Basiliximab for the treatment of steroid-resistant ulcerative colitis: further experience in moderate and severe disease. PMID 16669958.
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