Roxatidin

{{Infobox Chemikalie | Strukturformel = | Freiname = Roxatidin | Suchfunktion = C17H26N2O3 | Andere Namen = * N-{-3[3-(Piperidinomethyl)phenoxy]- propyl}glycolamid

• N-{-3[(α-Piperidino-m-tolyl)-oxy]- propyl}glycolamid
• 2-Hydroxy-N-(3-[3-(1-piperidinylmethyl)- phenoxy]propyl)acetamid

| Summenformel = C₁₇H₂₆N₂O₃ | CAS = 78273-80-0 | PubChem = 91276 | ATC-Code = A02BA06 | Wirkstoffgruppe = Magensäureblocker | Wirkmechanismus = H₂-Antagonist | Verschreibungspflicht = ja | Beschreibung = | Molare Masse = 306,4 g·mol⁻¹ | Dichte = | Schmelzpunkt = | Siedepunkt = | Dampfdruck = | pKs = | Löslichkeit = | Quelle GHS-Kz = NV | GHS-Piktogramme =

| GHS-Signalwort = | H = siehe oben | EUH = siehe oben | P = siehe oben | Quelle P = | Quelle GefStKz = NV | Gefahrensymbole =

| R = nicht bekannt | S = nicht bekannt | MAK = | LD50 = 755–787 mg·kg⁻¹ (Ratte, peroral)^[1] }}

Roxatidin (Roxatidinacetat) (Handelsname: Roxit) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H₂-Antagonisten zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren.

Wirkung

Roxatidin wirkt als kompetitiver Histamin-Antagonist auf die Belegzellen des Magens und hemmt so die Säuresekretion. Es hat eine vierfach stärkere antisekretorische Wirkung als Cimetidin.

Pharmakokinetik

Roxatidinacetat

Roxatidin wird in Form von Roxatidinacetat eingenommen, einem Prodrug, das vom Organismus zum eigentlichen Wirkstoff metabolisiert wird. Roxatidinacetat wird nach peroraler Einnahme schnell resorbiert und im Körper zu Roxatidin deacyliert. Der max. Plasmaspiegel ist nach 2–3 h erreicht. Innerhalb von 24 h erscheinen mehr als 90 % des verabreichten Acetats als Roxatidin im Harn. Der Hauptmetabolit des Acetats ist zu 55 % Roxatidin, daneben gibt es mindestens 9 weitere.

Dosierung

Die übliche Tagesdosis beträgt 150 mg, bei einer Anwendungsdauer von 4 bis 8 Wochen.

Gegenanzeigen

• Anurie
• Kinder unter 14 Jahren
• Leberfunktionsstörungen (keine ther. Erfahrung)

Roxatidin geht in geringem Teil in das Zentralnervensystem und in die Muttermilch über.

Unerwünschte Wirkungen

Selten können allergische Wirkungen wie Juckreiz und Hautausschlag auftreten, weiterhin Kopfschmerzen (1 %), Schlafstörungen, Unruhe, Müdigkeit, Tachykardie (selten), Diarrhoe (1 %), Obstipation (0,5 %).

Es bestehen keine Hinweise auf eine mutagene, teratogene oder cancerogene Wirkung.

Einzelnachweise

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