Remikiren
| Strukturformel | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||
| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Remikiren | ||||||||
| Andere Namen |
| ||||||||
| Summenformel | C33H50N4O6S | ||||||||
| CAS-Nummer | 126222-34-2 | ||||||||
| PubChem | 5462340 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00212 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Wirkmechanismus |
Inhibition der Protease Renin | ||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 630,84 g·mol−1 | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
| |||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Remikiren ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Reninhemmer, der in der Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt wird.
Klinische Angaben
Remikiren befindet sich noch in der klinischen Erprobung. Der Stoff ist ein sehr wirksamer Renin-Inhibitor sowohl in vitro, wo es einen IC50 von 0,7 nMol·L−1 für Humanrenin zeigt, als auch in vivo. Bei einer Kurzzeit-Studie von 8 Tagen Dauer zur Behandlung von Hypertonie mit 600 mg reinem Remikiren sowie in Kombination mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid erwies sich die Reinsubstanz als wenig wirksam, die Kombination mit dem Diuretikum jedoch als signifikant wirksam, ohne dass Nebenwirkungen oder Unverträglichkeiten auftraten.[2]
Literatur
- Renin Inhibition Improves Pressure Natriuresis in Essential Hypertension (PDF Free Full Text) J Am Soc Nephrol 11: 1813–1818, 2000, (52 kB).
- Renal and systemic effects of continued treatment with renin inhibitor remikiren in hypertensive patients with normal and impaired renal function (PDF Free Full Text) Nephrol Dial Transplant (2000) 15: 637–643 (231 kB).
- High-affinity prorenin binding to cardiac man-6-P/IGF-II receptors precedes proteolytic activation to renin (PDF Free Full Text) Am J Physiol Heart Circ Physiol 280: H1706–H1715, 2001, (227 kB).
Einzelnachweise
|
Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten! |