Apricitabin
| Strukturformel | |||||||
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| Datei:Apricitabine.svg | |||||||
| Allgemeines | |||||||
| Freiname | Apricitabin | ||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C8H11N3O3S | ||||||
| CAS-Nummer | 160707-69-7 | ||||||
| PubChem | 455041 | ||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||
| Wirkmechanismus | |||||||
| Eigenschaften | |||||||
| Molare Masse | 229,26 g·mol−1 | ||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||
Apricitabin (SPD754, AVX754) ist ein experimenteller Arzneistoff zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie.
Er gehört zur Gruppe der nukelosidischen Reverse-Trankriptase-Inhibitoren (NRTI).
Geschichte
Apricitabin wird derzeit von Avexa Pharmaceuticals, einem australischen Pharmaunternehmen, entwickelt und getestet. Phase-IIb-Studien wurden 2006 abgeschlossen.[2]
Der Wirkstoff wurde ursprünglich von BioChem Pharma als BCH10618 entwickelt. Nach dem Verkauf an Shire Pharmaceuticals wurde der Wirkstoff in SPD754 umbenannt. Shire verkaufte anschließend die Rechte an Avexa (AVX754). [3]
Pharmakologie
Apricitabin wurde in verschiedenen Studien untersucht. Ergebnis der Studien ist, dass unter Apricitabin-Monotherapie die beste Virus-Suppression bei einer Dosierung von 1200 mg erreicht wurde. Der Wirkstoff war in der Lage, die Viruslast um bis zu 1,65 Logstufen zu reduzieren.[4]
Die Ähnlichkeit zu den Wirkstoffen Lamivudin (Epivir®) und Emtricitabin (Emtriva®) macht eine Kombination mit ihnen sinnlos.[3]
Pharmakokinetik
Apricitabin wurde in Studien schnell aufgenommen und hauptsächlich renal metabolisiert. Die höchsten Plasmaspiegel werden nach 1,5 bis 2,5 Stunden erreicht.[5]
Nebenwirkungen
Apricitabin war in den bisherigen Studien gut verträglich. [4]
Resistenzen
In den früheren Studien wurden keine therapiebedingten Resistenzmutationen beobachtet.[4]
In vitro zeigte Apricitabin gute Aktivität gegen NRTI-resistente Stämme (einschließlich Zidovudin (Retrovir®) und Lamivudin (Epivir®). Frühere Studien zeigten, dass Apricitabin auch gegen Stämme mit Epivir-Resistenz wirksam ist. Neue Studien zeigen, dass der Wirkstoff K65R-Mutationen mit Resistenz gegen Didanosin (Videx®) und Tenofovir (Viread®) hervorrufen kann.[3]
In zukünftigen Studien wird abzuklären sein, ob der Wirkstoff tatsächlich für die K65R-Mutation verantwortlich ist.
Einzelnachweise
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Avexa und Novasep geben Unterzeichnung von Vertrag über die Produktion von Apricitabin bekannt.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Apricitabine (Aidsmeds).
- ↑ 4,0 4,1 4,2 Cahn P, Cassetti I, Wood R, Phanuphak P, Shiveley L, Bethell RC, Sawyer J. Efficacy and tolerability of 10-day monotherapy with apricitabine in antiretroviral-naive, HIV-infected patients. AIDS. 2006 Jun 12;20(9):1261-8. PMID 16816554.
- ↑ Cahn P, Rolon M, Cassetti I, Shiveley L, Holdich T, Sawyer J. Multiple-dose pharmacokinetics of apricitabine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor, in patients with HIV-1 infection. Clin Drug Investig. 2008;28(2):129-38, PMID 18211121.
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