Ajmalin
| Strukturformel | |||||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||||
| Name | Ajmalin | ||||||||||||||
| Andere Namen |
(17R)-17,21α-Ajmalandiol | ||||||||||||||
| Summenformel | C20H26N2O2 | ||||||||||||||
| CAS-Nummer | 4360-12-7 | ||||||||||||||
| PubChem | 20367 | ||||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Blockade von Natriumkanälen | ||||||||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||
| Molare Masse | 326,43 g·mol−1 | ||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||||
Ajmalin ist ein Indolalkaloid aus den Wurzeln der Indischen Schlangenwurzel (Rauwolfia serpentina). Es wird als verschreibungspflichtiges Arzneimittel aus der Gruppe der Klasse-I-Antiarrhythmika zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt. In Deutschland und Österreich wird es unter dem Handelsnamen Gilurytmal® von der Firma Carinopharm bzw. der Pharmaselect Handels GmbH mit Sitz in Wien vertrieben.[4][5]
Wirkung
Ajmalin hemmt an den Herzmuskelzellen den schnellen Natriumstrom und reduziert die Geschwindigkeit der Depolarisation während der Phase 0 des Aktionspotentials. Somit wird es als Natriumkanalblocker mit verlängernder Wirkung auf die Dauer des Aktionspotentials zur Klasse Ia der Vaughan Williams Klassifikation gezählt.
Pharmakokinetik
Ajmalin wird ausschließlich durch intravenöse Injektion verabreicht. Es besitzt eine sehr kurze, umverteilungsbedingte initiale Plasmahalbwertszeit von 12 bis 15 Minuten. Die Elimination erfolgt zu 90 Prozent hepatisch. Die übrigen 10 Prozent werden über die Nieren ausgeschieden. [6]
Anwendung
Supraventrikuläre Tachykardien (zum Beispiel AV-junktionale Tachykardien, supraventrikuläre Tachykardien bei WPW-Syndrom, paroxysmales Vorhofflimmern), wenn sie symptomatisch und behandlungsbedürftig sind, lebensbedrohliche ventrikuläre Tachykardien.
Gegenanzeigen und Warnhinweise
Bei manifester Herzinsuffizienz, bedeutsamer Elektrolytstörung oder ausgeprägter Hypotonie sowie Überdosierung von Digitalis darf Ajmalin nicht angewandt werden, bei schwerer Bradykardie, SA-Blockierungen und höhergradigen AV-Blockierungen sowie Sinusknoten-Syndrom nur, wenn ein Herzschrittmacher implantiert ist. Bei eingeschränkter Pumpfunktion des Herzens (Ejektionsfraktion < 35 Prozent) und in den ersten drei Monaten nach Herzinfarkt darf es nur im Fall lebensbedrohlicher ventrikulärer Arrhythmien eingesetzt werden.
Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion muss die Dosis angepasst werden. Unter der Therapie sollte die Nierenfunktion überwacht werden.
Mögliche Nebenwirkungen
Besonders gefürchtet sind paradox proarrhythmische Effekte des Ajmalin, die insbesondere bei Patienten mit einer koronaren Herzkrankheit auftreten können. Selten können Krampfanfälle und sehr selten Blutbildveränderungen auftreten.
Siehe auch
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 Datenblatt Ajmaline bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 20. März 2011.
- ↑ Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
- ↑ Datenblatt Ajmalin bei Carl Roth, abgerufen am 14. Dezember 2010.
- ↑ Rote Liste, Stand: August 2009.
- ↑ AGES-PharmMed, Stand: August 2009.
- ↑ Eduard Burgis Intensivkurs Allgemeine und spezielle Pharmakologie, 2. Auflage, Urban & Fischer, 2002, ISBN 3-437-42611-7.
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